Toxicologia/diazepam
Formula química
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Estructura tridimensional del diazepam. Estructura química del diazepam
7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-
5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
Nomenclatura IUPAC.
¿Qué es?
Eldiazepam es una droga derivada de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes, sus nombres comerciales son diacepin, valium y metildiazepinona entre otros. El diazepam es usado para tratar estados de ansiedad y tensión, y es la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas estándar másfrecuentemente administradas tanto a pacientes internados en clínicas como Centros de Salud.
Tipos de presentaciones:
• COMPRIMIDOS DE 5 Y 10 mg.
• AMPOLLAS DE 10 mg.
Daños que puede causar al organismo:
Precauciones y advertencias
La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Despuésde la suspensión brusca puede aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se han descrito síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, la literatura desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe serevitado durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna.
Efectos secundarios
Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, diarreas, vomito ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteralpuede producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones y visiones.
Interacciones medicamentosas
Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante eltratamiento con diazepam.
El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. El diazepam puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.
Contraindicaciones
La administración de este medicamentoestá contraindicado en personas que presenten miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia respiratoria, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en quienes tengan antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis, paranoia.
Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacción de Drogas
Las contraindicaciones del diazepánincluyen la hipersensibilidad, glaucoma agudo de ángulo cerrado y glaucoma de ángulo abierto no tratado.
El diazepán debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones congénitas, especialmente en el primer trimestre del embarazo. Debe evitarse en niños de menos de 30 días de edad.
El diazepán se asocia con tolerancia, dependencia física y psíquica, y síndrome de abstinenciaha parecido a la deprivación alcohólica.
El diazepán debe usarse con cuidado reduciendo las dosis en el anciano, en pacientes con deterioro hepático y renal y cuando se administran a la vez otros depresores del SNC como narcóticos, barbitúricos, anticolinérgicos y alcohol.
La sobredosis de benzodiazepinas, se manifiesta por una excesiva somnolencia, confusión, coma, hipotensión, y depresión...
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