Trabajo De No Se

glucuronidación y sulfación, se elimina ^or, orir
(65 ) y por bilis (35 ),. -——""" "'
Se utiliza como antiinflamatorio en el tratamiel
to de artritisj artrosis en dosis de LQQ-200 mg/di
en 2-4 tomas"orales. También se utiliza como ana
^eslco, (50 mg cada 8 horida
gastrointestinal.,
,y Los efectos adversos se cifran en un 20 , ,
hasta el 2 de los pacientes tienen que abandona
eltratamiento; los efectos adversos gastrointestina
les son los más frecuentes. Existe un aumento mo
derado de transaminasas hepáticas en eTT5~ deio;
pacientes, que suele ser reversible. Pueden apare
cer los restantes efectos'adversos descritos parí
losAINE.
Nafoli.me tosía. Es_j,m_prQfármaco que, una ve;
absorbido, se convierte en el hígado en su principa:
metabolito activo, el ácido6-metoxi-2-naftilacéticc
(6-MNA), que es un potente inhibidor de Ta"C'OX,
con cierta selectividad por la COX-2 (tabla 31-2).
Posee una buena actividad antiinflamatoria, analgé-
sica y antipirética y afecta menos la agregaciónpla-
(íuetaria que los otros AINE. La nabumetona es
indetectable en plasma, y las características farmí-
c@cmetTca¿T£ábla31^ séTéfíeren "a su metabolito,
el 6-MNA:"Losefé¿^^avérsós son de intensidad e
incidencia moderadary similares a los de los res-
tantes AINE: g^trorntestmales en el 10 de los pa-
cientes y neurológicos'3["cutanegs hasta en el 3 .
Se usa en dosis de 1 g/día en una toma nocturna co-
mo analgésico o antiinflamatorio. Su eficacia es si-
milsíT a.la de asPirma. indometacina, ihuprofeno,
naproxeno, diclofenaco o sulindaco.
Derivados del ácidoenólico (oxicams)
Se introdujeron a finales de los anos setenta
como AINE de semivida larga, lo que permite una
sola dosis diaria. Destacan piroxícja,m, tenoxicam
v melSam Ceste último, inhibidor seiectivodela
COX-2, se estudiará más adelante). Los dos prime-
ros comparten las acciones propias de los AINE,
siendo potentes antiinflamatorios, analgésicos, anti^
piréticos y antiagregantesplaquetarios. Ambos fár-
macos son muy similares y la única diferencia es la
semivida plasmática (tabla 31-6). El piroxicam (fig.
31-8) se acumula en el líquido sinovial, donde al-
canza concentraciones similares a las plasmáticas,
mientras que el tenoxicam lo hace en una propor-
ción del 50 .

E! Piroxlcanl.se ijietaboliza en el hígado por
hici^.9.xüac¿on mediada por CYP2C. Existen formas
deadministración tópica. Las dosis son de 20 mg7día
y los efectos tóxicos se cifran, en promedio, en 20 ,
y el 5 tiene que abandojiaiLeltratamienMIasreac^
ci()l^es- adversas gastrointestinales son las más fre-
cuentes.
Derivados del ácido antraníljco (fenamatos)
Son derivados del acidqA[-femlantranílico intro-
ducidos en los años cmcuenta, aunque han tenido
poca aceptación (fíg. 31-9);'Destacan_enfré^otros el
ácido ^efenanuco,_que se usa como"analgésíw
C250„^l§„pMa..6hpras}¡j[ef^^
que se emplea como analgésico {50-100 mg. cada 4-6
horas) y como antiinflamatorio (50 mg cada 6 ho-
ras). Los principales efectos adversos son los gas-
trointestinales que aparecen hasTáénel25de los ,
pacientes y que se manifiestan por dispepsia, dia-
rrea (a veces muy intensa), esteatorrea einflama-
ción intestinal. La anemia hemolítica puede apare-
cer esporádicamente.
inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2
Los inhibidores selectivos de la COX-2 (fíg. 31-10)
son fármacos de reciente disponibilidad, muy efica-
ces como antiinflamatorios en el tratamiento de las
enfermedades reumáticas, que no presentan-tos
efectos adversos de los AINE clásicos puesto que

no inhiben laCOX-1. En general, puede decirse que
con" este nuevo grupo de fármacos jlQ_se.jdisnone
todavía de suficiente experiencia sobre sus indica-
cionesrréáccrórfésáaversas~e"Tñ1^^^
prende: aT-oxicams: meloxicám; ¿) suitoaníEcla:
mmes-ulida; c) indolacéticos: etcTdolaco, y d)"co-
xibs: celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdeco-
xlb y lumiracoxib.
Me'toxica u 6., Pertenece al grupo de los...