TRABAJO MIRTAZAPINA BIOFARMACIA


Universidad Latina de Panamá.
Facultad de Ciencia de Dr. William C. Gorgas.
Escuela de farmacia


MIRTAZAPINA

Realizado por:
Luis Alberto Quintero 8-853-609
Ariana Donado 8-811-2334

Profesores:
Erick Montero


2014



Introducción
El área de la biofarmacia posee una basta aplicación en el campo farmacéutico, en donde conocemos que existe una relación entre la curva de las concentracionesplasmáticas descrita por los diferentes medicamentos y en el perfil farmacodinamico de los mismos por lo tanto , es realmente importante manejar estos conceptos y la relación que los mismos pueden tener con las diferentes opciones terapéuticas que comúnmente se utilizan en la práctica clínica.
La aplicación de los diversos conceptos en la evaluación biofarmaceutica de medicamentos requiere el uso, manejo y comprensión de la información disponible sobre el medicamento en particular , en donde se debe integrar los análisis biofarmaceuticos relacionados al fármaco , formulación y inherentes al paciente.
Objetivos
Analizar los conceptos relacionados a la influencia de la relación de perfil farmacodinamico de un medicamento y la curva de concentraciones plasmáticas.
Definir conceptos talescomo: Alternativas farmacéutica , alternativa terapéutica equivalentes farmacéuticos ,equivalentes Terapéuticos
Los antidepresivos tricíclicos (ADT), desarrollados hace casi 40 años, han constituido la primera línea de terapia en el tratamiento de la depresión. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), introducidos a principios de la década del '90, rápidamente fueronconsiderados más seguros y más fáciles de usar, por lo que parcialmente reemplazaron a los ADT. Sin embargo, en algunos estudios clínicos presentaron una eficacia ligeramente inferior a la de los antidepresivos convencionales.
Las drogas más recientes, mirtazapina y venlafaxina, afectan tanto al sistema serotoninérgico como noradrenérgico pero carecen de las acciones anticolinérgicas ycardiovasculares de los ADT.
La mirtazapina tiene un modo de acción único a nivel de sistema nervioso central (SNC), aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y serotoninérgica -mediada por los receptores 5-HTIA- al actuar como un antagonista de los receptores adrenérgicos 2 centrales, y bloquea en forma postsináptica los receptores 5-HT2 y 5-HT3.

MIRTAZAPINA
La mirtazapina es un nuevo AD., miembro de unaserie de compuestos químicos conocidos como piperazinoazepinas, no relacionado con ninguno de los fármacos psicotrópicos conocidos. Su estructura carece de la cadena lateral básica que se considera responsable de la actividad anticolinérgica de los ATCs. Se trata de un AD noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA, Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant), que actúa en elsistema serotoninérgico produciendo un aumento de la neurotransmisión a través de estimular los receptores 5-HT1, que son los relacionados con el efecto AD y por otro lado bloqueando los receptores 5-HT2 y 5-HT3 asociados a la ansiedad, disfunción sexual y náuseas .
En la Tabla Nº 1 se compara el efecto de diferentes AD en ambos sistemas.
TABLA Nº1
EFECTOS DE LOS AD EN LOS SISTEMAS DENEUROTRANSMISION NORADRENERGICA, SEROTONINERGICA Y EN LOS RECEPTORES 5-HT (11)
Sistema Neurotransmisor Receptor
Noradrenalina
Serotonina


5-HT1
5-HT2
5-HT3
ATCs
+
+
+
+
VENLAFAXINA
+
+
+
+
MIANSERINA
+
0
-
-
SSRIs
0
+
+
+
NEFAZODONA
0
+
-
+
MIRTAZAPINA
+
+
-
-
+ = estimulación
0 = sin efecto
- = bloqueo
- Farmacocinética.
Se absorve rápida y totalmente luego de suadministración por V.O. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 50%. Al ser ingerida concomitantemente con alimentos grasos se observa una escasa interacción . Posee una farmacocinética lineal en el rango de dosis entre 15-80 mg. La vida media es de aprox. 20-40 hrs., lo que justifica una pauta de dosificación única diaria, alcanzando niveles plasmáticos estables luego de 3 - 5 días. Se une en un...