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Quinolonas


Los ácidos quinoloncarboxílicos, carboxiquinolonas o 4-quinolonas son antibióticos sintéticos que presentan un núcleo base asociado a otro aromático para formar biciclos. El primer representante del grupo fue el ácido nalidíxico. La adición de un radical piperazinil en la posición 7 generó el ácido pipemídico. La sustitución en la posición 6 con un átomo de flúor originaron las6-fluoroquinolonas o fluoquinolonas. 
La quinolonas son drogas ácidas que tienen capacidad de quelar ciertos iones como cobre, hierro, zinc, magnesio, calcio y aluminio, lo cual determina ciertas propiedades farmacocinéticas, farmacodinámicas y toxicológicas.
clasificaciÓN de las quinolonas
QUINOLONAS DE 
 
NO FLUORADAS
 
FLUORADAS
PRIMERA GENERACION
ácido nalidíxico
 
Activos frentea enterobacterias causales de infecciones urinarias
cinoxacina
 
 
ácido pipemídico
 
 
ácido oxolínico
 
 
 
 
SEGUNDA GENERACION 
 
Norfloxa cina
Activos frente aerobios gram negativos
 
Ciprofloxacina
 
 
Nadifloxacina
 
 
Levofloxacina
Enoxacina
 
 
Pefloxacina
 
 
Ofloxacina
 
 
 
TERCERA GENERACIÓN
 
 
Activos frente aerobios gram negativos y cocos grampositivos
 
Lomefloxacina
Esparfloxacin
Tosufloxacina
Clinafloxacina
 
CUARTA GENERACION
 
 
Activos frente aerobios gram 
negativos y cocos gram positivos
Anaerobios.
 
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Gatifloxacina
Moxifloxacina
 
Mecanismos de acción:
Estos antibióticos actúan sobre los ácidos nucleicos de los microorganismos. Las quinolonas ingresan a las bacterias a través de las proteínasporinas de la membrana, dentro de la célula actúan inhibiendo una enzima que prepara al ADN para la replicación o la transcripción,  la ADN- girasa. 
Los miembros más antiguos del grupo presentan un espectro antibacteriano dirigido principalmente contra las bacterias gramnegativas, pero los nuevos compuestos fluorquinolónicos actúan también frente a bacterias gram positivas, anaerobios ymicobacterias. 
Características farmacocinética:
 Las quinolonas de primera generación presentan una buena absorción oral, pero los niveles plasmáticos alcanzados son insuficientes para el tratamiento de infecciones sistémicas; como se concentran en el riñón y la orina han resultado útiles para el tratamiento de infecciones del tracto urinario.
Las fluoquinolonas también se absorben bien por vía oral,presentan baja unión a las proteínas plasmáticas y alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en bronquios, riñón, pulmón estomago y líquido sinovial, siendo sólo inferiores en el líquido céfaloraquídeo, el tejido adiposo y el ojo. Las fluoquinolonas atraviesan la placenta y se concentran en el líquido amniótico. Se excretan por la leche, por lo que su administración debe evitarse en lalactancia. La pefoxacina, ciprofloxacina, enoxacina, lomefloxacina y norfloxacina se metabolizan en el hígado, por el sistema citocromo P-450. Tanto los metabolitos como la droga sin modificar pueden excretarse a través de la orina y la bilis, sufrir circulación enterohepática o encontrarse en las heces. Por su parte la oxoflacina y la esparfloxacina son eliminadas sin modificar por la orina.Efectos adversos:
Alteraciones del tracto gastrointestinal, como náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, o dolor abdominal, pérdida del apetito y malestar abdominal. Por disbacteriosis se ha descripto colitis ulcerosa por Clostridium difficile.
Alteraciones hematológicas, las más frecuentes son leucopenia, eosinofilia y trombocitopenia. Al igual que las sulfonamidas pueden producir anemia hemolíticaen pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato dehidrogenasa. 
Alteraciones de la vías urinarias: puede ocurrir cristaluria en orinas alcalinas, hiperazoemia y nefritis intersticial 
Reacciones alérgicas, como prurito, urticaria, fotosensibilidad (debido a formación de radicales libres de oxígeno por esparfloxacina o lomefloxacina) y shock anafilático.
Alteraciones neurológicas, tales...