Trabajos

QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES
ANTIBIOTICOS; BACTERICIDAS, QUINOLONAS
AREA FARMACOLOGIA
DOCENTE: PAOLA CAMPIÑO M.V.Z
PRESENTADO POR: SADIANA MARTINEZ

Las quinolonas y fluoroquinolonas son el grupo de farmacológico de mayor desarrollo en la actualidad. Los derivados de ácidos quinolónicos carboxílicos son agentes sintéticos antimicrobianos. El ácido nalidíxico y el compuestorelacionado, el ácido oxolínico, se han usado durante años en el tratamiento de las infecciones urinarias, mientras que la flumequina se ha empleado con éxito en varios países para controlar infecciones intestinales en el ganado. Se han producido varios compuestos antimicrobianos de amplio espectro modificando las distintas estructuras del anillo 4-quinolónico.

CLASES
Conocidos genéricamente comoquinolonas o 4-quinolonas, estos fármacos derivan de varias estructuras en anillo estrechamente relacionadas, que comparten algunas características.

CLASES DE QUINOLONAS | |
Ácidos carboxílicos quinolonas | Enrofloxacino, norfloxacino, ciprofloxacino, orbifloxacino, pefloxacino, danofloxacino, difloxacino , marbofloxacino, rosoxacino, acrosoxacino, ácido oxolínico. |
Ácidoscarboxílicos naftiridina | Enoxacino, ácido nalidíxico. |
Ácidos carboxílicos cinolina | Cinoxacino |
Ácidos carboxílicos piridopirimidina | Ácido pipemídico, ácido piromídico. |
Ácidos carboxílicos quinolicina | Ofloxacino, flumequine. |

Quinolona o fluorquinolona | Mecanismo de Acción | Farmacocinética | Usos y Dosis |
PRIMERA GENERACIÓN |
Ácido nalidíxico | A) inhibe a la DNAgirasaB)promueve la síntesis de proteínas toxicas por estimulación del ácido ribonucleico. C) A dosis altas, pierde paradójicamente su eficacia antibacteriana | Absorción incompleta y no comparable a lo observado en el ser humano. Distribución: aparece 30 minutos después de su aplicación en sangre; los valores plasmáticos máximos ocurren en dos horas; 75 a 95% se une a las proteínas plasmáticas.Biotransformación: muestra un proceso de oxidación que lo transforma en ácido 7-hidroxinalidíxico, luego ácido dicarboxílico; tanto que este metabolito como el ácido nalidíxico su conjuga con el ácido glucorónico. Excreción: 80% es excretado por orina 24 h después en forma conjugado, y de 11 a 33% en forma activa. Biodisponibilidad: baja en aves por vía gastrointestinal. No se conocen datos en cerdos.| Por vía intramuscular en aves junto con gentamicina (efecto aditivo)Combinado con otros medicamentos se aplica por vía oral con resultados difíciles de cuantificar. |
Ácido pipemídico | Inhibe a la ADNgirasa y, por tanto, bloquea la reproducción bacteriana. Probable efecto similar al ácido nalidíxico a dosis altas. | Absorcion: limitada en aves y cerdos, pero 97% disponible en el serhumano. Biodisponibilidad: baja, de un máximo de de 35 a 50% en aves. | Aun no se determinan usos |
Ácido oxolínico | Inhibe a la ADNgirasa y, por tanto, bloquea la reproducción bacteriana. Probable efecto similar al ácido nalidíxico (respuesta paradojica) | Distribución: bajo volumenBiodisponibilidad: de 37 a 60% a dosis de 10 a 30 mg/kg de peso en aves por vía oral. Residuos persistente por 8a 15 días. No hay datos cinéticos experimentales en cerdos. Se usa de manera empírica. | se administra en aves a razón de 150 mg/L, aunque esta dosis es baja dada su biodisponibilidad. En cerdos, se dan 15 mg/kg de peso por vía oral cada 12 h por tres a cinco días. |
SEGUNDA GENERACIÓN |
Fluquemina | Similar a las de primera generación, pero sin efecto paradójico. Mayor afinidad portopoisomerasa II Mayor eficacia y potencia. Mayor poder de penetración intracelular. | Absorción: por vía oral es lenta pero buena. Distribución: se distribuye uniformemente en todos los tejidos; 75% se une a proteínas plasmáticas; volumen de distribución de 1.48 L/kg de peso aproximadamente. Biotrasnformación: por hidroxilación y conjugación de ácido glucurónico. Excreción: renal principalmente....