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FARMACOCINÉTICA
Después de la administración oral el clorafenicol, se absorbe en forma rápida y completa, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas luego de 2 horas. También se puedeutilizar la vía parenteral. En dosis de 2 g en el adulto y de 50 mg/kg/día, en el niño se obtienen concentraciones plasmáticas entre 8 y 10 mcg/ml. En forma de succinato, se administra en dosis de 25-50mg/kg/día sea en forma IM o IV. En pacientes con enfermedades gastrointestinales y en recién nacidos la biodisponibilidad es mayor para el clorafenicol, probablemente debido a una incompletahidrolisis de este último.
Se liga a las proteínas plasmáticas en un 30 a 50 % y se distribuye bien por los tejidos penetrando al espacio intracelular y a los líquidos corporales incluyendo el LCR en elque su concentración es aproximadamente un 60% de la sangre. Su tiempo de vida es 2 horas.
Se inactiva por glucoronoconjugacion; en la insuficiencia hepática este mecanismo se encuentra alterado,pudiendo dar lugar a fenómenos de acumulación por lo que la dosis debe reducirse, igual situación ocurre en el recién nacido y en prematuros, en el que existe un déficit fisiológico del ácidoglucoronico, motivo por el cual se contra indica en los recién nacidos y en menores de un ano. El 10% se excreta en forma activa por la orina por filtración glomerular y el resto en forma inactiva porsecreción tubular. Solo pequeñas cantidades del medicamento en forma activa se excreta en las heces.
FARMACOPATOLOGIA
La toxicidad observada con el clorafenicol, probablemente, se debe a la inhibición dela peptidil transferencia ribosomal, siendo la más preocupante la toxicidad hematológica. La más importante reacción adversa del clorafenicol, se produce sobre la medula osea. De todas las drogas queproducen pancitopenia; la droga más común es el clorafenicol, efecto que puede aparecer en ciertos pacientes aun cuando se hayan empleado dosis bajas. En una proporción pequeña de individuos de...