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Terapia tópica
El tratamiento tópico es aquel que se aplica directamente sobre la piel. Los medicamentos tópicos están constituidos por:
Principio activo: La enfermedad determina el principio activo.
Excipiente: Se escoge en función del grado de humedad e inflamación de la lesión:
Vehículos: Deben ser inocuos, no irritantes ni alergenicos, no deben inactivar el principio activo incluido enellos. Generalmente funciona como elementos protector y propiciador de la recuperación cutánea.
Existen diferentes tipos de vehículos: Polvos, Ungüentos, Emulsiones, Bases de polietilenglicol, soluble en agua, Soluciones, Suspensiones, Aerosoles tópicos, Estabilizadores, Liposomas y niosomas.
Barrera cutánea
La barrera cutánea tiene como localización anatómica la capa cornea. Cuando semodifica el estrato corneo (Hidratación, enfermedad, trauma o vehículos de los medicamentos) se altera la permeabilidad. Los lípidos intercelulares son los más importantes en la ruta de ingreso para los fármacos lipofilicos. La barrera cutánea se hace más permeable con solventes grasos ya que estos eliminan los componentes lipidicos. Además puede haber una desnaturalización de la queratina cuando seusa acido tioglicolico o una alteración en su constitución cuando se usa jabones, detergentes produciendo así que la función de la barrera desaparezca.
El estrato corneo también actúa como reservorio de medicamentos a partir del cual las drogas penetran hacia la dermis por tiempo prolongado. Existen otros factores que afectan la penetración de una sustancia por vía transepidermica como son larelación físico química con respecto a la lipoafinidad del medicamento o interacciones droga-vehículo-piel.
La penetración transcutánea se da por difusión pasiva y su flujo sigue el principio de Fick que establece como este flujo es directamente proporcional al coeficiente de partición de la droga entre el vehículo y el estrato corneo, a la constante de difusión de la droga y a los cambios ensu concentración a su paso por el estrato corneo, el flujo es inversamente proporcional al grosor de la capa cornea.
Otros factores que influyen en la permeabilidad:
La piel: En el caso de que exista cornificacion se hace más permeable la barrera. Cuando mejora la dermatosis disminuye la absorción de las drogas como resultado de la recuperación en la función de barrera.
La sustancia: Laconcentración de la droga es importante ya que en la piel no hay mecanismo de transporte activo. Pero debe existir un límite ya que las concentraciones muy altas producen cambios físicos en la piel.
Las moléculas muy grandes difícilmente de absorben porque tienen menos área de contacto con la piel.
El vehículo: La solubilidad de la sustancia que está en el vehículo es el principal factor. Puede serque solubilidad del fármaco sea mayor en los fluidos tisulares que en el vehículo, pero si el vehículo es un solvente graso se aumenta la penetración.
Cuando el vehículo tiene características detergentes y/o surfactantes de aumenta la posibilidad de absorción porque hay un mayor número de moléculas del fármaco que se ponen en contacto con la superficie.
Absorción del medicamento
Lasmoléculas penetran la piel por tres vías:
Estrato corneo intacto
Conductos sudoríparos
Folículos sebáceos.
La absorción del medicamento sigue unas etapas:
Establecimiento de un gradiente de concentración que genera la fuerza impulsadora para que el fármaco se desplace a uno y otro lado de la piel.
La liberación del fármaco desde el vehículo.
La difusión del producto medicamentoso a través de lascapas de la piel.
Generalidades para el tratamiento tópico
Dosis: Generalmente se necesitan 30 g para cubrir la superficie afectada.
Variación anatómica regional: La penetración de un fármaco es mayor en la cara y perineo. Por ello la piel en esas zonas es más susceptible a sustancias irritantes y reacciones alérgicas por contacto. En sitios como axilas, ingles, zonas inflamatorias son...