Tramadol

TRAMADOL
El Tramadol es un analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción.
El tramadol es un análogo sintético de la codeína
El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia
Los estudios comparativos con otros analgésicos han puesto de manifiesto que el tramadol es equivalente desde el punto de vista analgésico a la codeína,El tramadol es eficaz como adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis y también en el dolor post-operatorio pero no puede ser utilizado como adyuvante de la anestesia debido a sus propiedades sedantes y a la alta incidencia de depresión respiratoria post operatoria observada en algunos casos.
1. Mecanismo de Acción
el tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. Eltramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a losreceptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y lanoradrenalina. El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo.

Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no son solo consecuencia de sus efectos agonistas opiáceos. Una importante contribución a los efectos analgésicos, pero también a sus efectos adversos, es el bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas, parecido al que ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa. Eltramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a través de la médula. Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico global del tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos. La estereoquímica del tramadol también influye sobre su afinidadhacia los receptores opiáceos. El enantiómero (+) tiene una mayor afinidad hacia el receptor opiáceo µ, inhibe la recaptación de la serotonina y estimula su liberación. El enantiómero (-) inhibe la recaptación de la noradrenalina estimulando los receptores a2-adrenérgicos. Los efectos inhibitorios del tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la serotonina son unas 100-1000 veces menores quelos de la imipramina.

2. Indicaciones y Posología
Tratamiento del dolor moderado o moderadamente intenso:
Administración oral:
* Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis iniciales de 25 mg una vez al día, que se irán aumentando con incrementos de 25 mg cada tres días hasta alcanzar los 100 mg/día (es decir, cuatro dosis de 25 mg al día
* Ancianos > 75 años:inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una vez al día, aumentándolas con incrementos de 25 mg cada 3 días hasta llegar a los 100 mg/día repartidos en 4 administraciones
Administración intravenosa
* Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder los 400 mg/día. La dosis más recomendada es la de 0.7 mg/kg por cada dosis sin sobrepasar los 5.6 mg/kg/día
* Niños > 12 años: las dosisrecomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis hasta un máximo de 5.6 mg/kg/día.
Administración intramuscular
* Adultos: 50—100 mg cada 6—8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder los 400 mg. En general las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día
* Niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día
Tratamiento...