Transmisión colinergica

UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS
ESCUELA DE MEDICINA
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

LABORATORIO: TRANSMISIÓN COLINERGICA

1. INTRODUCCIÓN

2.1. TRANSMISIÓN COLINÉRGICA
Se trata del  SN parasimpático y sustancias que lo modifican (amplifican o inhiben). La neurotransmisión colinérgica se sintetiza básicamente en el terminal  nervioso por la asociación delacetil co-enzima A y la colina mediante el enzima colina acetilo transferasa: Acetilo co-A  + Colina

En el interior de vesículas se almacena el neurotransmisor pero para poder entrar requiere un sistema de transporte activo. Dentro de las vesículas, la acetilcolina viene almacenada con ATP y Vesiculina que neutraliza las cargas positivas de la acetilcolina. La acetilcolina sale por exocitosis(fusión de la membrana de las vesículas con membrana presináptica) que requiere la entrada de calcio cuando hay un potencial de acción. Cuando el neurotransmisor está en el espacio sináptico, actúa sobre receptores postsinápticos asociados a proteínas que inducen la respuesta en la neurona postsináptica, o receptores presinápticos que son receptores muscarínicos que dan un feedback negativo quemodula su propia liberación.

La acetilcolina esterasa degrada la acetilcolina dando colina y acetilo. La propia colina entra en el terminal presináptico a través de transporte activo e incrementa el contenido de sustrato y se da la síntesis. El paso limitante de la síntesis de acetilcolina es la colina que proviene de la acetilcolina que se degrada y de la degradación de la fosfatidil-colina de lamembrana.

1.2. RECEPTORES COLINÉRGICOS

Se dividen en muscarinicos y nicotinicos; el nombre deriva de la estimulación selectiva de estos receptores por la muscarina y por la nicotina respectivamente.

1.3.1. Receptores muscarinicos: localizados en las sinapsis de las neuronas postganglionares del sistema nervioso parasimpático. La estimulación de los receptores muscarinicosocasiona bradicardia, inotropismo negativo, broncoconstricción, miosos, salivación, hipermotilidad gastrointestinal y aumento de la secreción gástrica. La atropina es el prototipo de bloqueante muscarinico.

También pueden ser encontrados a nivel presináptico de las terminaciones nerviosas del SNS (receptores muscarinicos adrenérgicos) y su estimulación disminuye la liberación de noradrenalina deforma similar al efecto α2.

1.2.1.1 Agonistas muscarínicos directos: Esteres de colina: Acetilcolina, Metacolina, Betanecol, Carbamilcolina; Alcaloides: Muscarina, Pilocarpina, Arecolina

1.2.1.2. Agonistas muscarinicos indirectos: Anticolinesterásicos: Fisiostigmina, Neostigmina, Piridostigmina, Edrofonio, Ecotiopato.

1.2.1.3. Antagonistas muscarinicos: Atropina, Escopolamina,Glicopirrolato

1.3.2. Receptores nicotínicos: se encuentran en las sinapsis entre las neuronas pre y postganglionares tanto del sistema simpático como del parasimpático. Así, las sustancias que estimulan los receptores nicotinicos, excitan las fibras postganglionares de ambos los sistemas simpático y parasimpático.

1.3. CARACTERÍSTICAS DE INTERACCIÓN DE LA ACETILCOLINA ESTERASA Y DELA ACETILCOLINA.

1.4.3. Inhibidores reversibles de la acetilcolina esterasa:
        -Poco tiempo à EDROPHONIUM (de minutos a horas).
        -Intermedio à NEOSTIGMINA, FISOSTIGMINA y  PIRIDOSTIGMINA (duran alrededor de 3-6 h).

1.4.4. Inhibidores irreversibles de la acetilcolina esterasa:
        -Mucho tiempo à PARATHION, ECOTHIOPATO, DYFLOS (Todos son organofosforadosy pueden durar semanas).
Para que el enzima vuelva a ser funcional debe ser resintetizado de nuevo en los irreversibles.
Según si tiene amonio cuaternario, no tiene posibilidad de estar en el SNC.
Los organofosforados suelen ser hidrosolubles y pueden atravesar la barrera hematoencefálica.

1.4. ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Los compuestos bloqueadores de la actividad parasimpática son...