Trimetoprima-sulfametoxazol

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Mecanismo de acción
Es un inhibidor potente y selectivo de la dihidrofolatoreductasa microbiana, la enzima que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato. laadministración simultánea de una sulfa y trimetoprima introduce así “bloqueos secuenciales“ en la vía metabólica de tetrahidrofolatos.
Las sulfas combinadas con trimetoprima ejercen un efecto sinérgico.Espectro
El espectro del trimetoprim es semejante al del sulfametoxazol pero entre 20 y 100 veces más potente.
Clamydia difteriae
N. meningitidis
S. neumonía (resistencia en aumento)
También puedenser sensibles. S.aureus, S. pyogenes, viridans, E. coli, Klebsiella, Pseudomona, Yersinia, Proteus.
Categoría en el embarazo

Cinética
Se administra en proporciones 5:1 TMP (160)/SMZ (800)Trimetoprim se absorbe más rápido y tiene un volumen de distribución más amplio ( alcanza LCR y esputo)
Las sulfonamidas de acción”intermedia” (ej. sulfametoxazol), poseen la ventaja de tener la misma vidamedia plasmática que la TMP, lo que permite una buena combinación.
Usos terapéuticos
Infecciones urinarias bajas no complicadas
Infecciones basterianas de vías respiratorias (no faringitis porstreptococco, evaluar en niños con otitis o sinusitis de adultos por H.influenzae y S. Pneumoniae)
Infecciones del tubo digestivo: shigellosis, salmonella
Infecciones por Pneumocystis jiroveciInfecciones por toxoplasma
Profilaxis de neutropénicos
Prevención en niños que tienen reflujo besico-ureteral
Otras: nocardosis, brucelosis
Efectos adversos
No hay datos de que induzca deficiencia defolatos en personas normales.
En personas con deficiencias puede ocasionar megaloblastocis, leucopenia o trombocitopenia
Aproximadamente el 75% de los efectos adversos se manifiestan en piel
Glositisy esomatitis
Nauseas y vómitos
Cefalea, depresión y alucinaciones
METABOLISMO DE FOLATO
Pteridina + PABA
SULFONAMIDAS


Ácido...