Trimetropin

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Antibiótico de amplio espectro. Trimetropina. Sulfametoxazol. Vitamina C.

Clase: Grandes Animales

SubClase: Antibióticos y quimioterápicos Orales

Descripción: Antibiótico de amplio espectro.

Fórmula:
Cada comprimido contiene:
- Sulfametoxazol 0,40 g
- Trimetropin 0,08 g
- Vitamina C 0,15 g
- Agentes de Formulación c.s.

Especies animales a las que se destina:
- Bovinos,
-equinos,
- ovinos,
- porcinos
- caninos.

Administración: Vía oral

Dosificación: 1 comprimido cada 32 k.p.v.

Presentación:
- Cajas conteniendo 2 blisters de 10 comprimidos cada uno.
- Potes conteniendo 50, 100, 250, 500 y 1000 comprimidos.

El trimetoprim/sulfametoxazol (también conocido con el nombre de cotrimoxazol o TMP-SMX) es la asociación del trimetoprim y delsulfametoxazol en una proporción fija de 1:5. Esta proporción ocasiona unas concentraciones plasmáticas en la proporción 1:20 que es la que produce una óptima actividad antibacteriana. Tanto el trimetroprim como el sulfametoxazol son, individualmente, fármacos antibacterianos eficaces de la familia de los antagonistas del folato. Inicialmente desarrollada para el tratamiento de las infecciones urinarias, laasociación trimetoprim-sulfametoxazol es muy versátil y se emplea en la prevención y tratamiento de numerosas infecciones en particular la neumonia debida al Pneumocystis carinii.
Mecanismo de acción: el trimetroprim/sulfametoxazol es generalmente bactericida actuando al inhibir enzimas secuenciales que intervienen en la síntesis del ácido fólico bacteriano. El sulfametoxazol es estructuralmenteparecido al ácido p-aminobutírico (PABA) inhibiendo de forma competitiva la formación del ácido fólico a partir del PABA. Por su parte, el trimetroprim se une a la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la formación del ácido tetrahidrofólico a partir del dihidrofolato. El ácido tetrahidrofólico (THF) es la forma activa del ácido fólico sin el cual la bacteria no puede sintetizar timidina,lo que conduce a una interferencia en la síntesis de los ácidos nucleicos y de las proteínas. Al actuar mediante estos dos mecanismos diferentes, la combinación trimetoprim-sulfametoxazol es sinérgica frente a un gran número de bacterias.
La combinación trimetroprim-sulfametoxazol es usualmente activa frente a los siguientes microorganismos: Staphylococcus epidermidis y S. aureus; Streptococuuspneumoniae y S. viridans; numerosas Enterobacteriaceas; Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, y Stenotrophomonas maltophilia. Los enterococos, las Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, y anaerobios suelen ser resistentes o son menos susceptibles. El TMP-SMX es también efectivo fente a Pneumocystis carinii, Listeria monocytogenes, muchas especies de Nocardia,la Yersinia enterocolitica y la Legionella pneumophilia
Farmacocinética: la combinación trimetoprim-sulfametoxazol es rápida y extensamente absorbida por el trato gastrointestinal. Después de una dosis única de 160 mg TMP + 800 mg SMX, se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas de 1—2 µg/ml y 40—60 µg/ml respectivamente al cabo de 1 a 4 horas. Después de dosis múltiples se alcanzan unasconcentraciones plasmáticas de equilibrio (steady-state) que son un 50% más elevadas que las obtenidas después de dosis únicas. Las concentraciones de ambos fármacos en el plasma se encuentran en la proporción de 1:20. La infusión intravenosa de dosis de 160 mg TMP + 800 mg SMX ocasiona unas concentraciones plasmáticas de 6 a 9 µg/ml y de 70 a 105 µg/ml, respectivamente.
El sulfametoxazol sedistribuye ampliamente en todos los tejidos y fluídos del organismo incluyendo los fluídos sinovial, pleural, peritoneal y ocular. También se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Igualmente el trimetoprim es rápidamente distribuido en los tejidos y fluídos: se encuentran concentraciones elevadas de TMP en la bilis, humor acuoso, médula ósea, fluido prostático y vaginal. En...