Trombolíticos Disponibles En Colombia

Trombolíticos disponibles en Colombia
Hasta el momento, en Colombia se cuenta con tres medicamentos trombolíticos:
• Estreptoquinasa (STK): es un polipéptido de 414 aminoácidos con un peso molecular
entre 45 y 50 kD, derivado del Streptococcus beta-hemolítico del grupo
C. Actúa como activador indirecto del sistema fibrinolítico. Es el trombolítico
más utilizado en el mundo y el más antiguode los disponibles en el comercio;
sin embargo es necesario asegurarse de que la preparación comercial empleada
tenga entre 90% y 110% de la actividad fibrinolítica declarada, pues se han
encontrado grandes diferencias al comparar varias preparaciones comerciales
Trombólisis y Terapias de Reperfusión
Consenso Colombiano de
2008
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en cuanto a actividad, pureza y composición. Su vida mediaes de 20 minutos
y se elimina por vía renal. La STK se consigue en polvo liofilizado con concentraciones
de 750.000 y 1’500.000 U. Se prepara al adicionar 5 mL de solución
salina fisiológica al frasco al vacío.
• Alteplasa (t-PA): también se conoce como activador tisular del plasminógeno
y es una glicoproteína de 527 aminoácidos que actúa sobre el plasminógeno
tisular humano convirtiéndolodirectamente en plasmina. Cuando se administra
por vía endovenosa, permanece relativamente inactiva en el sistema circulatorio,
hasta que encuentra fibrina y allí activa el plasminógeno tisular para formar
la plasmina que se encarga de la disolución del coágulo. Su vida media en el
plasma es de cinco minutos, lo que significa que a los 20 minutos de ser administrada
menos de 10% del valorinicial está presente en el plasma. Su metabolismo
ocurre a nivel del hígado. Viene en frascos de 50 mg en polvo junto con
la solución para diluirlo (50 mL); al reconstituir la dilución queda de 1 mg por
cada mL. La caja trae dos frascos de 50 mg.
• Tenecteplasa (TNK): es un activador del plasminógeno fibrino-específico recombinante
que es derivado de t-PA nativo por modificaciones en tres sitiosde la estructura de la proteína. Tiene una especificidad más alta a la fibrina y
mayor resistencia a la inactivación frente a su inhibidor endógeno (PAI-1) en
comparación con el t-PA nativo. Es depurado de la circulación por unión a los
receptores específicos en el hígado, seguido por catabolismo a pequeños péptidos.
El órgano principal en el cual se distribuye TNK es el hígado, lo cualarroja
como resultado un período de vida media dominante de 24 ± 5,5 minutos,
que es cinco veces más larga que la del t-PA nativo. Debido a que la eliminación
de TNK ocurre a través del hígado, no se espera que la disfunción renal afecte
la farmacocinética. Su presentación es en ampollas de 50 mg (10.000 UDS). La
dosis requerida es dependiente del peso, y debe administrarse como una únicaaplicación intravenosa de 5 a 10 segundos.
La STK corresponde a los trombolíticos de primera generación, los cuales no
dependen de la presencia de fibrina para actuar y generar plasmina libre circulante,
por lo cual producen un estado de lisis sistémica. El t-PA y la TNK son trombolíticos
fibrino-específicos; es decir, dependen de la presencia de fibrina para poder
actuar.
En la tabla 1 se resumenlas principales características de los trombolíticos disponibles
en Colombia.
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Identificación temprana de los pacientes que pueden
beneficiarse de las terapias trombolíticas
La identificación rápida en el ambiente pre-hospitalario y en los servicios de urgencias
de aquellos pacientes que se pueden beneficiar de trombólisis farmacológica,
permitirá una administración más temprana delmedicamento y una disminución
en la mortalidad. Por tal razón, es importante que el personal de salud incluyendo
radio-operadores y médicos de atención pre-hospitalaria y de los servicios de
emergencias, estén entrenados en el reconocimiento temprano de los pacientes
que cursan con un infarto agudo del miocardio con elevación del ST y con un
ataque cerebro-vascular (Clase I, nivel de evidencia...