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Páginas: 6 (1281 palabras) Publicado: 19 de julio de 2013


Algunos ejemplos de medicamentos de uso pediátrico
A continuación describiremos el estado del arte, en relación a estudios de farmacocinética, de algunos medicamentos de uso en pediatría.
Cisaprida: Este fármaco llegó a ser ampliamente utilizado como agente proquinético para el reflujo gastroesofágico en niños antes que se conociera de sus efectos en la arritmia cardíaca, es por ello quedespués de 80 casos fatales reportados, la FDA se encuentra estudiando su prohibición, por lo que se considera un medicamento en retirada, de hecho la industria farmacéutica Janssen ha suspendido la promoción de cisaprida (Prepulsid) en los EEUU a partir de julio del 2000 y continuará produciendo la droga para los pacientes que reúnan los criterios de ser elegibles para un limitado protocolo deinvestigación sobre sus efectos. Estudios farmacocinéticos posteriores han señalado que los niveles plasmáticos de cisaprida son dependientes del estado de desarrollo debido a la variación en la actividad de la enzima CYP3A4, responsable del metabolismo del fármaco. Para confirmar estos hallazgos Kearns et al (2003)14, reportaron un estudio con cisaprida en 35 niños de 28 a 54 semanas. Los resultadosmostraron una velocidad de eliminación menor en los pacientes más jóvenes. Los autores concluyeron que la farmacocinética de cisaprida debería ajustarse tomando en cuenta esta respuesta desarrollo-dependiente de modo de reducir la toxicidad durante la infancia.
En Chile, producto de las publicaciones de la WHO, FDA y otras agencias reguladoras, se modificaron resoluciones previas querecomendaban contraindicar el uso en los pacientes de mayor riesgo y actualmente el ISP ha normado que no debe administrarse a pacientes cuya situación basal predisponga a arritmias cardíacas o en conjunto a medicamentos que prolonguen el intervalo QT o que sean inhibidores del CYP3A4 (antibióticos macrólidos, antihistamí-nicos, antidepresivos, antiarrítmicos, antimicó-ticos, inhibidores de proteasa del VIH,antipsi-cóticos, antinauseosos) y en resolución expresa agrega: los rótulos de los productos que contengan cisaprida cualquiera sea su forma farmacéutica y potencia deberán señalar en forma destacada la leyenda: este producto es sólo para adultos no usar en niños15.
Ketoprofeno: Un anti-inflamatorio no esferoidal útil contra el dolor. Un estudio realizado en Finlandia evaluó la farmacocinéticaintravenosa y rectal de ketoprofeno en 28 niños entre 7 y 93 meses de edad. La dosis intravenosa produjo picos de concentración plasmática de 10,5 a 22,2 mg/1, mientras la dosis rectal produjo concentraciones más bajas (3,8 a 7,4 mg/1). La biodisponibilidad de la formulación rectal fue de 73%, el volumen de distribución fue de 0,04 a 0,1 1/kg y de 0,08 a 0,16 1/kg, para la dosis intravenosa yrectal, respectivamente. La vida media del fármaco fue similar en ambos tratamientos (0,7 a 3 hr y 1,2 a 2,9 hr para iv y rectal, respectivamente)16.
Omeprazol: Kearns et al, 200317 estudiaron perfiles farmacocinéticos para omeprazol en 37 niños entre 2 y 16 años de edad después de la administración de 10 ó 20 mg. Se evaluó además la presencia funcional de CYP2C19 y sus alelos, de modo de establecerel efecto del genotipo en su metabolismo. La concentración máxima observada fue 331,1 ± 333,6 ng/ml y la vida media fue de 2,1 ± 1,2 hrs. No se encontraron diferencias en el clearence con respecto a los alelos. Los autores concluyeron que no existía diferencias farmacocinéticas entre niños y adultos, y que el genotipo no influenciaba las concentraciones plasmáticas.
Loratadina: Este fármaco es unantihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad selectiva, antagónica de los receptores Hj periféricos. Un estudio realizado por Salmun et al (2000)18, investigó los parámetros farmacocinéticos, además de los efectos electrocardiográficos y la tolerabilidad de este medicamento y su metabolito (deslora-tadina) en 18 niños entre 2 y 5 años. Las concentraciones plasmáticas...
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