universidad
















INFORME
TRABAJO PRACTICO Nº 4
FARMACOLOGIA Y TOXICOLOGIA






















Indice.



Introducción…………………………………………………..1

Práctico………………………………………………………..2;3;4;5;6;7

Conclusión y discusión………………………………………..8Anexo………………………………………………………….9

Bibliografía…………………………………………………….10





































Introducción

En el siguiente informe daremos a conocer la experiencia vivida en el práctico número 4 de la estimulación de la actividad biotransformante (inducción enzimática).
Las modificaciones que sufren los medicamentos en su estructura química cuando ingresan al organismo animal es la biotransformación.
La mayorparte de los sistemas enzimáticos encargados de la biotransformación se localizan en el sistema reticuloendoplasmico liso, fracción microsomica, de los hepatocitos principalmente ya que el hígado es el órgano más importante en la transformación química de los fármacos. El conjunto de las isoformas del citocromo
P-450 (CYP) es el que desempeña un papel muy importante en la metabolización de losfármacos y por ello la mayor parte de las interacciones se producen por interferencias en su funcionamiento. Una de las interacciones de metabolización se produce cuando dos o más fármacos utilizan la misma vía de metabolización. Cuando esta vía es saturable puede producirse un aumento de la concentración plasmática de uno de los dos fármacos por que no puede ser metabolizado en el tiempo que eshabitual. El aumento de las concentraciones plasmáticas puede acompañarse de un incremento del efecto o de manifestaciones tóxicas si su concentración supera el límite terapéutico. Los dos tipos más frecuentes de interacción metabólica son los de inducción e inhibición enzimática.
La interacción de inducción enzimática se produce cuando uno de los fármacos incrementa la actividad enzimática,generalmente, porque se produce un incremento de la síntesis de la enzima responsable del metabolismo del otro fármaco. Esta estimulación incrementa el aclaramiento del fármaco cuya metabolización ha sido inducida y por consiguiente reduce sus concentraciones plasmáticas y su vida media de eliminación. Por lo general la duración del proceso de inducción está relacionada con la vida media de eliminación delfármaco inductor.
Hay muchas sustancias y fármacos que son inductores del metabolismo, como por ejemplo: barbitúricos, carbamazepina, ciprofloxacino, clofibrato, corticoides, isoniazida, fenilbutazona, fenitoína, primidona etc.
Las interacciones de inhibición enzimática son completamente contrarias a las de inducción. Cuando se produce una interacción por inhibición disminuye el aclaramientodel fármaco cuya metabolización se inhibe y se prolonga su vida media de eliminación. En estos casos las consecuencias clínicas son de aumento del efecto del fármaco inhibido, prolongación de la duración del efecto y muchas veces incremento de su toxicidad. Algunos ejemplos de fármacos inhibidores enzimáticos son: amiodarona
diltiazem, verapamilo, ketoconazol, itraconazol ciprofloxacina,enoxacina
eritromicina, cloramfenicol etc. http://2011.elmedicointeractivo.com











1

Práctico


Pese 6 ratones e identifíquelos.
Luego divida el grupo de tal forma que 3 de ellos serán tratados y 3 serán testigos.
Cada uno de los ratones será pre-tratado recibiendo diariamente durante 5 días una dosis:

Tratados: Primidona dosis de 20 mg/Kg/sid vía oral por 5 días.Testigos: Agua bidestilada, en volumen igual que los anteriores equivalente a su peso, por vía oral por 5 días.

Después de estos 5 días de pre-tratamiento, serán pesados nuevamente y se administrará Tiopental sódico 40 mg/Kg vía IP a cada uno de ellos (tanto tratados como testigos) y se medirá en minutos el tiempo que demora en iniciarse el efecto...