Usos Variados De Los Macrólidos.
Abraham Blas Murguía
4to. Semestre
Terapéutica Farmacológica
Dr. Jesús Aarón Curiel Beltrán.
componen la molécula. Por ejemplo,
INTRODUCCIÓN
la de eritromicina está constituida por
Con el descubrimiento en el año 1952
14
de la eritromicina se incorpora al
azitromicina tiene 15 y ubicados en
arsenal de los antimicrobianos una
otras posiciones, además deque
nueva familia: la de los macrólidos.
es un compuesto semisintético. Entre
Este compuesto fue aislado por Mc
otras
Guire
los
presentan: poca solubilidad en agua,
productos metabólicos de una cepa
tienen aspecto cristalino blanco, son
de Streptomyces eruthraeus obtenida
bases débiles que se inactivan en
en una muestra de suelo recogida en
medio ácido, de ahíque se presenten
el archipiélago filipino. Más de 3
en forma de sales o ésteres que son
décadas después, y a pesar de no
más resistentes a los ácidos, así
tener un efecto tan amplio como los
como que en sus presentaciones
betalactámicos, las quinolonas o los
orales tengan una cubierta entérica
aminoglucósidos, la incorporación de
para protegerlos de la acción de losnuevos compuestos a la familia, hace
ácidos a nivel del estómago.
y
colaboradores
en
átomos,
sin
embargo
propiedades
la
químicas
que se consideren de elección contra
microorganismos y como primera
MECANISMO DE ACCIÓN
opción frente a otros.
Ejercen su actividad antimicrobiana al
obstaculizar la síntesis de proteínas
ESTRUCTURA QUÍMICA
en labacteria a nivel ribosómico, se
Su denominación como macrólidos
fijan a la unidad 50 S del mismo, e
proviene de su estructura, ya que se
impiden la reacción de translocación
encuentran constituidos por un anillo
en la cual la cadena de péptido en
de lactosa macrocíclico formado por
crecimiento se desplaza del sitio
muchos miembros, al que se van a
aceptor
unir uno o másdesoxiazúcares. La
particularidad
diferencia entre los compuestos de
combinación con otras drogas que
esta familia precisamente va a estar
compiten con un sitio similar de
dada por la cantidad de átomos que
fijación en el ribosoma como serían la
al
donador,
se
por
proscribe
esta
su
clindamicina y el cloranfenicol. Su
plasmática es de una y media horas,efecto bactericida o bacteriostático
pero
depende de su concentración, del
permanecen por un tiempo mayor.4
microorganismo,
del
su
La mayor parte de la droga es
sensibilidad,
de
de
inactivada
y
inóculo,
la
fase
proliferación en que se encuentren.
las concentraciones hísticas
por
desmetilación
hepática; no es eliminada por diálisisperitoneal ni por hemodiálisis. Por
FARMACOCINÉTICA
todas las características anteriores no
De forma general nos referiremos a
constituyen
medicamentos
de
las características de la eritromicina
elección
las
del
como compuesto típico del grupo y al
sistema nervioso central, la sepsis
referirnos a los nuevos macrólidos
urinaria, la endocarditis infecciosa yparticularizaremos en cada uno de
las infecciones estafilocócicas graves.
en
infecciones
ellos. La eritromicina se absorbe en la
parte superior del intestino delgado,
penetra y dinfunde en casi todos los
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
tejidos, excepto en encéfalo y líquido
Señalaremos la actividad de los
cefalorraquídeo. Penetra el líquido
macrólidos frente a cada tipo deprostático, atraviesa
microorganismos, se hace referencia
la barrera placentaria, sin embargo,
en el caso que constituya la droga de
no es teratógena y alcanza, además,
elección.
bajas concentraciones urinarias. Se
grampositivos aerobios: tienen una
concentra fundamentalmente en el
buena actividad contra Streptococos
hígado y se excreta por la bilis; está
del...
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