UTEROINHIBICION

UTEROINHIBICION
DEFINICION
Los uteroinhibidores son sustancias dirigidas a inhibir las contracciones del miometrio. Estos agentes incluyen beta-adrenérgicos, inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, bloqueadores de los canales de calcio, antagonistas de los receptores de oxitocina, donadores de óxido nítrico y sulfato de magnesio. Todos los
uteroinhibidores tienen efectos adversos.ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OXITOCINA
El único antagonista de la oxitocina comercialmente disponible es el atosibán; un nonapéptido que bloquea los receptores de oxitocina del miometrioy decidua, impid e la señal de la oxitocina a mensajeros intracelulares y la actividad de las prostaglandinas E y F, disminuyendo la liberación de calcio libre intracelular, con la consecuente disminución de lacontractilidad miometrial. Los receptores de oxitocina aumentan en el miometrio con la edad gestacional y son relativamente muy pocos a una edad gestacional menor de 28 semanas.
Dosis: Se administra en forma de bolo intravenoso de 6.75 mg en un minuto, seguido inmediatamente de 18 mg/h (300 g/min) en infusión intravenosa por tres horas y, finalmente, 6 mg/h (100 g/min) hasta por 45 horas. La dosistotal no debe exceder 330 mg. La infusión se continuará por lo menos seis horas después del cese de las contracciones uterinas hasta un máximo de 12 horas. La vida media plasmática en la mujer embarazada es de 18 minutos.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETAADRENÉRGICOS
Los agonistas betaadrenérgicos usados como uteroinhibidores: isoxuprina, hexoprenalina, fenoterol, orciprenalina, ritodrina, salbutamoly terbutalina. La ritodrina es el único uteroinhibidor aprobado por la FDA para el manejo de pacientes con diagnóstico de parto pretérmino. Su acción es mediada por el incremento inducido de la adenilato ciclasa en el ciclo de la adenosin monofosfato, la cual inhibe a la cadena ligera de miosina-cinasa, disminuyendo así la contractilidad uterina. Existen tres tipos de receptores betaadrenérgicos.Los receptores 1 (corazón, intestino delgado y tejido adiposo) y 2 (útero, vasos sanguíneos y bronquiolos) son los responsables de su actividad y efectos adversos.
Dosis: La ritodrina se administra de forma intravenosa a una dosis de infusión de 50 g/min y se incrementan cada 20 minutos; la dosis máxima de este uteroinhibidor es de 350 g/ min. Una vez que se inhibe el trabajo de parto, lainfusión se debe mantener por una hora, y posteriormente disminuir 50 g/min la dosis cada 30 minutos hasta llegar a la mínima dosis efectiva (50 g/min), la cual debe mantenerse por 12 horas. Se puede administrar vía intramuscular a una dosis de 5 a 10 mg cada dos a cuatro horas.
La terbutalina se administra a una dosis terapéutica de 250 g (0.25 mg) de forma subcutánea cada una a seis horas; si seadministra por vía intravenosa, se debe empezar con 2.5 a 5 g/min e incrementarse cada 20 minutos. Si la administración es vía oral (VO), debe administrarse 5 mg cada cuatro horas. Estos medicamentos tienen una vida media de dos horas.16
La orciprenalina se aplica a una dosis terapéutica inicial de 5 g/min, con incrementos cada 30 minutos de 5 g/min hasta un máximo de 25 g. Una vez que seinhibe el trabajo de parto, se debe mantener la misma dosis por 60 minutos, posteriormente ir disminuyendo 2.5 g/min cada 30 minutos, hasta llegar a la mínima dosis efectiva. Se debe mantener esta dosis por 12 horas.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO
Estos agentes bloquean el flujo transmembrana de los iones de calcio a través de los canales de calcio tipo L. Este tipo de canales se encuentranen el músculo liso vascular (arteriolar y venoso), músculo liso no vascular (bronquios, tracto gastrointestinal, útero y tracto urinario) y otros tejidos como páncreas, hipófisis, glándulas adrenales, glándulas salivales, mucosa gástrica, células blancas, plaquetas y tejido lagrimal.12 El nifedipino y la nicardipina son los antagonistas de calcio más comúnmente utilizados y aún no están aprobados...