Vasoconstrictores

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Vasoconstrictores
La mayor importancia de estos es permitir el manejo de la farmacodinamia del anestésico local.
Que son los vasoconstrictores? Son aminas vaso activas que se asemejan a la estructura química de las catecolaminas endógenas (adrenalina y noradrenalina; se asemejan también en función)
Sabemos que en el sistema nervioso periférico existe el sistema autónomo que estádividido en el sistema simpático y parasimpático, el primero es el que se utiliza en situaciones de estrés como exponernos a un peligro, hay tendencia a la sudoración , dilatación pupilar, se activa la musculatura pilo erectora, por lo tanto podemos decir que estos vasoconstrictores simulan la acción de nuestro sistema nervioso simpático, es por esto que son llamados fármacos simpaticomiméticos(imitan las catecolaminas endógenas epinefrina y norepinefrina; simula la respuesta de los nervios adrenérgicos)
De acuerdo a la estructura química su nombre deriva de un núcleo central catecol y un grupo amina (catecolamina)
De acuerdo al origen pueden ser endógenas (adrenalina, noradrenalina y dopamina; principal precursor de las catecolaminas) o sintéticos (epinefrina,norepinefrina,levonorefrina o corvadrina.)
Se sintetizan a partir de aminoácidos que son fenilalanina y tiroxina
Secuencia de sintonización:
Dopa-(descarboxilasa) dopamina- (hidroxilasa) noradrenalina(metil transferasa) adrenalina, se acumula en la medula suprarrenal
-Adrenalina es una hormona, ya que es liberada al torrente sanguíneo, su T ½: 2 min

Fármacos simpaticomiméticos (amina) acciónsobre receptores adrenérgicos (alfa y beta)






La vida media de estas catecolaminas es muy corta y es producto de una inactivación, que se termina la acción de esta sustancia; el principal mecanismo de inactivación (ahorro energético) es la RECAPTACION en el terminal axonico para que pueda ser utilizado nuevamente en una segunda instancia, la segunda es a través de ENZIMAS: MAO(monoamonoxidasa, intracelular) y COMT (catecoloxiametiltransferasa, extracelular)
Se sabe que hay fármacos que actúan a nivel de la re captación de las catecolaminas como por ejemplo los antidepresivos triciclicos , que producen un aumento de la catecolamina circulante en el plasma, por lo tanto si administramos un anestésico con catecolaminas (vasoconstrictores) , estaremos produciendo unapotenciación del efecto, lo que nos puede llevar a las RAM.
Receptores adrenérgicos :
α
β
α1: post sináptico exitatorio vasos sanguíneos, riñón, hígado, etc. Contracción del musculo liso de vasos sanguíneos.
β1: corazón e intestino delgado, estimulación cardiaca y lipolisis
α2: pre sináptico inhibitorio, bloquea liberación delas catecolaminas
β2:, bronquios lechos vasculares y útero, producen vasodilatación y bronco dilatación, estimula fuerza y frecuencia cardiaca

β3: lipolisis
Estos receptores están en todo el cuerpo pero puede haber predominio por un grupo.

Anestésicos según su actividad vasodilatadora:
vasoconstricciónvasodilatación
(esto nos interesa para mantener un campo limpio por ejemplo)

Asociación con vasoconstrictores:
Anestésicos locales vasodilatadores.
Algunos preparados de uso odontológico son asociados a vasoconstrictores: podemos encontrar anestesia al 2% que esta asociado a vasoconstrictor y al 3% que solo esanestésico
Contrae los vasos: disminuye la absorción hacia el sistema cardiovascular , mantiene mayor tiempo de contacto del anestésico local frente a la fibra nerviosa , y tiene una menor toxicidad ya que pasa menos anestesia al torrente sanguíneo y el efecto de anestesia será más profundo y de mayor duración.

Diferencias entre agonistas α y β adrenérgicos:
Agonista α adrenérgico como...