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LOS ANTIHISTAMÍNICOS Y SUS USOS

Elaborado por:
Dra. Carolina Gómez Herra
Farmacéutica Interna

Centro Nacional de Información de Medicamentos
Mayo, 2003

LOS ANTIHISTAMÍNICOS Y SUS USOS

Elaborado por:

Dra. Carolina Gómez Herra
Farmacéutica Interna

Centro Nacional de Información de Medicamentos
Instituto de Investigaciones Farmacéuticas
Facultad de Farmacia
Universidad deCosta Rica

Mayo, 2003

INDICE

INTRODUCCIÓN………………………………………………………………………..…….2

CAPITULO I: Histamina………………………………………………………………….…..3

CAPITULO II: Tipos de hipersensibilidad………………………………………..………….8

CAPITULO III: Antagonistas de los receptores H1………………………………………..11

CAPITULO IV: Uso de antihistamínicos en pacientes pediátricos……………………..…33

CAPITULO V: Uso de antihistamínicos engrupos especiales y algunas precauciones…..36

CAPITULO VI: Los Receptores H3…………………………………………………….……39

REFERENCIAS BIBILIOGRÁFICAS………………………………………………………40

ANEXOS……………………………………………………………………………………….43

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INTRODUCCIÓN
El término antihistamínico se reserva normalmente para los antagonistas de receptores H1. Los
antagonistas de receptores H1 disminuyen o eliminan las mayores acciones de la histamina en el
cuerpo, al competir reversiblemente por el sitio de unión del receptor en los tejidos. (7)
En 1937, Bovet y Staub detectaron por primera vezla actividad de bloqueo histamínico, en un
compuesto de una serie de aminas con una función de éter fenólico. (3,22,32) La sustancia, 2-isopropil5-metilfenoxildietilamina protegía a los cobayos de varias dosis letales de histamina; antagonizaba el
espasmo histaminérgico en diversos músculos lisos y reducía los síntomas del choque anafiláctico. El
producto era demasiado tóxico para emplearloen seres humanos. Para 1944, Bovet y colaboradores
describieron el maleato de pirilamina; éste sigue siendo uno de los antagonistas de histamina más
específicos y eficaces. Pronto se descubrieron otros antagonistas similares sumamente eficaces como la
difenhidramina y la tripelamina. (3,16)
La primera generación de antihistamínicos se hizo disponible comercialmente en los años 19401950. (3,16)Los fármacos pertenecientes a este grupo como por ejemplo, la clorfeniramina,
difenhidramina, prometazina y triprolidina, muestran una pobre selectividad y marcados efectos
sedantes y anticolinérgicos, debido a que producen bloqueo de la histamina en los receptores H1 del
SNC. (7,22,32) Para distinguirlos de los nuevos antihistamínicos, que carecen de estos efectos, se les ha
denominadoantihistamínicos sedantes. (7)
En 1980, aparece una nueva generación con poco o casi nulo efecto de sedación, la terfenadina
y astemizol fueron los pioneros, y más recientemente la cetirizina que es un metabolito de la
hidroxizina. (3,16) A este nuevo grupo se les denomina antihistamínicos de segunda generación o
antihistamínicos no sedantes. (7,22) Los fármacos pertenecientes a éste grupo poseenuna mayor
potencia, más larga duración y menores efectos adversos. (22)
Los nuevos antagonistas H1 (segunda generación) tales como cetrizina y loratadina, representan
un avance en la terapéutica: a dosis recomendadas penetran el SNC en pequeñas cantidades,
produciendo relativamente poca somnolencia u otros efectos adversos, y no agravan los efectos
adversos a nivel de SNC causado por elalcohol u otros depresores. (32)
Esta clase de drogas han sido recientemente el foco de considerable interés científico-médico.
(22)
La “nueva generación de antihistamínicos” (tercera generación) son metabolitos activos y
enantiómeros de los antihistamínicos de segunda generación. Algunos se encuentran ya en el mercado
como la levocetirizina, fexofenadina y desloratadina, respectivamente son...