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Medicamento para reumatismo: Enbrel

ETANERCEPT

COMPOSICION
Cada JERINGA prellenada contiene 25 mg o 50 mg de etanercept (ingrediente activo). Naturaleza y contenido del envase: Jeringa de vidrio claro (vidrio tipo I) con aguja de acero inoxidable, con tapa de caucho y émbolo plástico. La tapa de la aguja contiene caucho natural seco (látex). Las cajas plegadizas de ENBREL® 25 mgcontienen 4 jeringas prellenadas de dosis única y 8 torundas de algodón. Las cajas plegadizas de ENBREL® 50 mg contienen 4 jeringas prellenadas y 8 torundas de algodón.

DESCRIPCION
Etanercept (INN). Etanercept es una proteína de fusión Fc p75 del receptor factor de necrosis tumoral humano producido por tecnología DNA recombinante en ovario de hámster chino (OHC) del sistema de expresión de células demamíferos. Etanercept es una proteína dimérica de fusión producida genéticamente, consistente en un ligando extracelular unido a la porción del receptor del factor de necrosis tumoral humano-2 (FRNT2/p75) enlazado a la porción Fc de la IgG1 humana. El componente Fc contiene la unión CH2 y CH3 pero no el dominio CH1 de IgG1. Solubilidad: Etanercept es soluble en agua. Peso molecular: (aparente) 150kilodaltons. La solución reconstituida de etanercept es clara e incolora, con un pH de 7.4 + 0.3.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Absorción: ENBREL® se absorbe lentamente del sitio de inyección subcutánea alcanzando una concentración máxima aproximadamente 48 horas después de la única dosis. La biodisponibilidad absoluta es de 76%.
Distribución: Después de la dosis única subcutánea de 25 mg deENBREL®, el promedio máximo de concentración sérica observada en voluntarios sanos fue de 1.65 ± 0.66 μg/mL, y el área bajo la curva fue de
235 ± 96.6 μg.hr/mL. No se ha evaluado formalmente la proporcionalidad de la dosis, pero no hay una aparente saturación de la depuración a través del rango de la dosis. El volumen de distribución en estado estable luego de la administración subcutánea es 13.9 ±9.4 L. Luego de la dosis continuada con ENBREL® en pacientes con artritis reumatoidea (n=25) por seis meses con 25 mg dos veces por semana, los niveles promedio observados fueron 3.0 μg /mL (rango 1.7 a 5.6 μg /mL). Basados en los datos disponibles, los pacientes en forma individual pueden sufrir de un incremento de dos a cinco veces en los niveles séricos con dosis repetidas.
Eliminación:ENBREL® se elimina lentamente del cuerpo. La vida media es de aproximadamente 80 horas. La depuración es aproximadamente 175 ±
116 mL/hr en pacientes con artritis reumatoidea, y de
131 ± 81 mL/hr observado en voluntarios sanos. La radioactividad es eliminada en la orina luego de la administración de etanercept radiomarcado en pacientes y voluntarios.
Pacientes con deterioro hepático y renal: Aunquehay una eliminación de la radioactividad en la orina después de la administración de etanercept radiomarcado en pacientes y voluntarios, no se observaron incrementos en las concentraciones de etanercept en pacientes con falla hepática o renal aguda, por lo que la presencia del deterioro renal y hepático no requiere cambio de la dosis.
Género: No hay diferencia farmacocinética aparente entrehombre y mujer.
Relación concentración/efecto: Las concentraciones séricas en estado estable de 1 a 2 mg/L de etanercept están asociadas con un efecto óptimo, y son obtenidas con dosis de 25 mg de ENBREL® dos veces por semana. En un estudio cruzado de etiqueta abierta, de una sola dosis, de dos grupos de tratamiento en 28 voluntarios sanos, se encontró que el etanercept administrado como una solainyección de 50 mg/mL era bioequivalente a dos inyecciones simultáneas de 25 mg/mL.

INDICACIONES
ENBREL® está indicado para:
— Reducir los signos y síntomas e inhibir la progresión del daño estructural en pacientes con artritis reumatoidea temprana activa moderada a severa. Etanercept puede ser usado solo o iniciado en combinación con metotrexato (MTX).
— Etanercept puede ser usado solo o en...