WARFARINA

WARFARINA

Anticoagulante.

Mecanismo de acción: Las semi-vidas plasmáticas de estos factores de coagulación vitamina K-dependientes son: Factor II: 60 horas, Factor VII: 4-6 horas, FactorIX: 24 horas, Factor X: 48-72 horas. La vitamina K es un cofactor esencial para la síntesis ribosómica de los factores de coagulación vitamina K-dependientes. La vitamina K está implicada en labiosíntesis de los residuos de ácido g-carboxiglutámico en las proteínas C y S en las que es esencial para la actividad biológica.
Las dosis terapéuticas de warfarina disminuyen la cantidad total de cada unode los factores de coagulación vitamina K-dependientes fabricados por el hígado en un 30 al 50%. El efecto anticoagulante de la warfarina se observa ya en las primeras 24 horas después de suadministración. Sin embargo, el efecto anticoagulante máximo tiene lugar a las 72-96 horas y la duración de una dosis única llega a los 5 días. Al administrar dosis repetidas los efectos anticoagulantes sesolapan. La warfarina no tiene ningún efecto sobre el trombo ya formado.

Farmacocinética: Después de una dosis oral, la warfarina se absorbe prácticamente en su totalidad con una concentraciónplasmática máxima observada en las primeras 4 horas, la fase de distribución es más larga después de la administración oral. Aproximadamente el 99% del fármaco se une a las proteínas del plasma. La semi-vidaefectiva suele ser de una media de 40 horas.
 
Metabolismo: por enzimas microsomales hepáticas (citocromo P-450) originando metabolitos hidroxilados inactivos o reducidos. Estos metabolitos soneliminados preferentemente por la orina.

 Excreción: Los estudios realizados con el fármaco marcado radioactivamente han demostrado que el 92% de la radioactividad se recupera en la orina, en su mayorparte en forma de metabolitos.
 
Indicaciones: Está indicado en la profilaxis y/o tratamiento de trombosis venosas, y en el embolismo pulmonar. Profilaxis y/o tratamiento de las complicaciones...