Xantinas

Revista Cubana de Medicina General Integral
versión On-line ISSN 1561-3038
Rev Cubana Med Gen Integr v.11 n.4 Ciudad de La Habana jul.-ago. 1995
Trabajo de Revisión
Xantinas en el asma: ¿ascenso o descenso?
Rogelio Alvarez Sintes,1 Roberto Alvarez Sintes,2 Guillermo Díaz Alonso3 y Hubert Rivero Martínez4
1. Especialista de II Grado en Medicina Interna y Cuidados Intensivos. Entrenado enFarmacología Clínica. Miembro de la Comisión Nacional de Asma Bronquial del MINSAP. Consultante de la Clínica Nacional del Asmático. Hospital Clinicoquirúrgico Docente "Calixto García". Ciudad de La Habana.
2. Especialista de II Grado en Medicina General Integral. Miembro del Grupo Nacional de Medicina General Integral. Miembro de la Comisión Nacional de Asma Bronquial del MINSAP.Vicesecretario de la Sociedad Cubana de Medicina Familiar. Policlínico Docente "Antonio Maceo". Cerro. Ciudad de La Habana.
3. Especialista de II Grado en Medicina Interna. Hospital Clinicoquirúrgico Docente "Calixto García".
4. Especialista de II Grado en Medicina Interna. Hospital Clinicoquirúrgico Docente "Calixto García".
RESUMEN
La teofilina ha sido utilizada como broncodilatador en eltratamiento del asma en su forma aguda y crónica desde hace más de 50 años. A partir de 1990 el uso de las xantinas en el asma se discute cada vez más. En 1995 persisten las controversias, pero la balanza se desplaza cada vez más hacia los broncodilatadores simpaticomiméticos, pasando a ocupar ésta la tercera o cuarta opción en los esquemas terapéuticos.1-4 Se revisa la literatura médica al respecto y seexponen las razones para su mayor o menor uso.
Palabras clave: ASMA/quimioterapia; TEOFILINA/uso terapéutico.
XANTINAS: SU MENOR USO
1. Menos potentes que los broncodilatadores simpaticomiméticos.5,6
2. No se obtiene efecto aditivo, sinérgico y/o potencial cuando se combinan con los agonistas simpaticomiméticos.7
3. Producen aumento de la desigualdad ventilación-perfusión.8
4.Incremento de la resistencia cerebrovascular.9,10
5. La relación riesgo-beneficio es menos favorable que con los simpaticomiméticos. Destacamos que cuando se alcanzan concentraciones plasmáticas inferiores a 20 mcg x mL la broncodilatación que se obtiene es inferior a la lograda por los beta dos agonistas. A concentraciones plasmáticas de 20 mcg x mL o más, se logra una broncodilatación similara la de los beta agonistas pero con muchos más efectos colaterales.8,11
6. Frecuente aparición de efectos colaterales. Rango terapeútico: 10-20 mcg x mL. Aun en sus niveles más bajos (10-13 mcg x mL se producen efectos adversos; si a esto le añadimos que lo ideal es acercarnos a 20 mcg x mL, pues es donde se obtiene mayor broncodilatación y mayores mejorías en las pruebas ventilatorias (PEFR,VEF1 y FEF 25- 75) como es lógico esperar, son mucho más intensos y frecuentes los efectos adversos.8,12
7. Estrecho margen de seguridad.8,13
8. Gran variabilidad farmacocinética: intraindividual, interindividual, del día a la noche y entre jóvenes y ancianos.
Cinética de eliminación de diferente orden. En el rango terapéutico (10-20 mcg x mL) es de primer orden o lo que es lo mismo,dosis dependiente fuera del rango terapéutico es de orden cero y por tanto es dosis independiente.
Gran cantidad de modificadores farmacocinéticos.14-18
Factores que aumentan el aclaramiento de teofilina
* Edad: menor de 30 años.
* Tabaquismo y marihuana.
* Dieta pobre en carbohidratos y rica en proteínas. Carne a la brasa, coles de Bruselas, repollo.
* Etilismo crónico.
* Café.* Drogas: fenitoína, barbitúricos, benzodiacepina, furosemida, isoproterenol y albuterol endove noso.
Factores que disminuyen el aclaramiento de teofilina
* Edad: mayores de 50 años.
* Enfermedad: hepática, cardíaca, renal y/o respiratoria crónica.
* Embarazo.
* Fiebre.
* Drogas
* Anticonceptivos
* Alopurinol
* Azatioprina
* Bloqueadores del calcio
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