D E S C R I P C I Ó N TITULO; "GLICOCONJUGADOS DE SUBSTANCIAS OPIÁCEAS"

D E S C R I P C I Ó N TITULO; "GLICOCONJUGADOS DE SUBSTANCIAS OPIÁCEAS"

A pesar de por lo menos cinco mil años de extenso uso medicinal del opio y más de un siglo de experiencia en laadministración terapéutica de uno de sus componen¬ tes puros (la morfina) no se ha producido ningún progreso significativo que evite los típicos efectos colaterales de los opiáceos como son la tolerancia, ladependencia, el estreñimiento y la depresión respiratoria. Una solu- ción a estos problemas se consideró muy próxima después del descubrimiento de los opioides endógenos, las ence- faliñas en 1975. Deacuerdo a su naturaleza endógena se pensó que podrían estar libres de efectos secundarios. Sin embargo, estudios recientes muestran que la adminis- tración externa de estos péptidos induce efectossecunda¬ rios similares a los de sus análogos opiáceos. Además, al igual que otros péptidos, se ha probado que las encefali¬ ñas son lábiles frente a los enzimas y presentan proble¬ mas de preparación ypurificación en grandes cantidades. En resumen, veinte años de estudios intensivos en busca de relaciones estructura-actividad de estos péptidos no han servido para desarrollar un fármaco analgésicocomer¬ cial de naturaleza peptídica ni una solución a los efec¬ tos laterales de los opioides. Como consecuencia de esta situación y del hecho que tanto la morfina como sus anᬠlogos sintéticos estánlejos del prototipo ideal de un fármaco analgésico, el control del dolor crónico sigue llevándose a cabo principalmente a partir de estos fár¬ macos. Asi, una dosis típica de 10 mg de morfina por víaintravenosa o intramuscular induce en el paciente, una menor sensación dolorosa, efectos sedantes, contracción de las pupilas y depresión de los reflejos de la tos. Otros fármacos semisintéticos,análogos a la morfina, que se utilizan normalmente para el tratamiento de dolo- res intensos son hidromorfina, diamorfina (heroína) y oximorfona. De forma similar, codeína, dihidrocodeína y nalburfina se...