Loratadina+Betametasona

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN |
Cada 100 ml de solución contienen:

Loratadina........................................ 100 mg

Betametasona..................................... 5 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml. |

INDICACIONES TERAPÉUTICAS |
Antiinflamatorio esteroideo y antihistamínico. Está indicado para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas quecaracterizan algunas dermatosis atópica, angioedema, urticaria, rinitis alérgica estacional y perenne; reacciones alérgicas alimentarias y medicamentosas, dermatitis seborreica, neurodermatitis, asma alérgica, manifestaciones oculares de tipo alérgico como conjuntivitis e iridociclitis y reacciones alérgicas a los piquetes de insectos. El propósito de esta combinación es la eliminación de la inflamación pormedio de la acción de la betametasona y del prurito por medio de la acción de la loratadina. La betametasona proporciona efectos antiinflamatorios y antirreumáticos en el tratamiento de padecimientos que responden a corticosteroides. La betametasona presenta elevada actividad glucocorticoide y menor actividad mineralocorticoide. La loratadina es una molécula muy poco liposoluble, no cruza labarrera hematoencefálica, por lo que tiene muy baja afinidad con los receptores cerebrales, generalmente asociados con la actividad sedante de otros antihistaínicos. |

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
Mecanismo de acción: El uso de la formulación loratadina + betametasona solución, combina el efecto antiinflamatorio y antialérgico de un corticoide (betametasona) con un antihistamínicotricíclico (loratadina) potente derivado de la ciproheptadina y relacionado estructuralmente con la azatadina.

Ejerce acción prolongada con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos. La loratadina previene, más no revierte las respuestas mediadas por la histamina sola.

Los antihistamínicos antagonizan, en varios grados, muchos de los efectos farmacológicos de la histamina,incluyendo urticaria y prurito. Además, las acciones anticolinérgicas de muchos antihistamínicos provee un efecto secante de la mucosa nasal. La loratadina tiene además un efecto broncodilatador y bloquea la broncoconstricción mediada por histamina en pacientes asmáticos. Además se demostró que tiende a disminuir los broncospasmos inducidos por ejercicio físico y la hiperventilación.

Loscorticosteroides, como la betametasona, difunden a través de la membrana celular y se une a receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos entran al núcleo celular, se unen al DNA y estimulan la transcripción de RNA mensajero (RNAm) y la subsiguiente síntesis proteica de varias enzimas que se piensa son las responsables de 2 categorías de efectos de corticosteroides sistémicos. Sin embargo,estos agentes pueden inhibir la transcripción de RNAm en algunas células (por ejemplo: linfocitos).

Para efectos glucocorticoides: Los glucocorticoides disminuyen o evitan la respuesta de los tejidos en un proceso inflamatorio, inhibiendo la liberación de hidrolasas ácidas leucocíticas, previniendo la acumulación de macrófagos en el sitio de infección, interfiriendo con la adhesión de leucocitos ala parte capilar, reduciendo los componentes del complemento. La acción antiinflamatoria de los corticoides se lleva a cabo por la inhibición de la proteína fosfolipasa A2, que se llaman colectivamente lipocortinas, estas a su vez controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y leucotrienos inhibiendo la liberación del precursor araquidónico.

Algunasacciones que pueden contribuir significativamente a estos efectos, incluyen el bloqueo de la acción del factor inhibitorio de macrófagos (MIF), provocando una inhibición de la localización de los macrófagos, reducción de la dilatación y permeabilidad de los capilares inflamados y reducción de la adherencia leucocitaria al endotelio capilar, lo que provoca una inhibición de la migración...