01


FARMACOCINÉTICA

La farmacocinética estudia la acción del organismo frente al fármaco desde el punto de vista dinámico y siguiendo los pasos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación.(LEADME)

El F. debe alcanzar una concentración plasmática adecuada en su lugar de acción para conseguir un efecto terapéutico deseado por lo que se debe conocer las dosis adecuadas, losintervalo de administración y la concentración en diferentes órganos

LIBERACIÓN
Proceso por el cuál, el principio activo se libera de su forma farmaceutica: cápsula, comprimido, líquido....Ej. La codeína sirve para la tos.

ABSORCIÓN
Movimiento de un F desde su administración hasta la circulación sanguínea. Para que el fármaco haga reacción debe llegar al sitio donde debe actuar a través de lasangre, y para llegar ahí debe atravesar las barreras (piel) y capilares que son porosos.

TRANSPORTE DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LA MEMBRANA
Todos los procesos farmacocinéticas requieren el paso de fármacos a través de la membrana celular constituida por una doble capa lipidica. Este transporte puede ser:
1. Filtración: por poros
2. Difusión simple: se realiza a favor de gradiente hasta que alcanza elequilibrio.
3. Transporte facilitado
Difusión facilitada: cuanto mas fármaco se ponga más cantidad pasa y tiene problemas de afinidad competición
Transporte activo: en este transporte el fármaco debe sentir afinidad con el transportador y estar especializado, tiene un punto de saturación, tiene inhibición competitiva, y necesita E para su desarrollo ya que va en contra de gradiente.

Los F eligencada tipo de transporte dependiendo si están o no ionizadas, lo cual viene determinada por su pK y su pH.
1. Ionizadas: son liposolubles por lo que pasan fácilmente a través de la capa lipídica, eligiendo por tanto la pasiva.
2. No ionizadas: son hidrosolubles por lo que no pasan fácilmente, eligiendo el transporte facilitado.

FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCIÓN
1. pH: determina si un fármaco esionizante o no.
2. La velocidad de disolución: depende de la forma farmacéutica. La forma más rápida es la solución ya que se empieza absorver en cardias mientra que la más lenta es la grajea que empieza a absorverse en el intestino delgado.
4. Presencia de alimentos y/o otros gástricos
5. Liposolubilidad del fármaco
6. Gradiente de concentración
7. Vascularización de la superficie expuesta: en laszonas vascularizada el fármaco llega más rápidamente y se puede transportar mejor
8. Área de exposición absorvente: en zonas extensas y vascularizadas como los alveolos o el intestino se podrá absorver el medicamento más rápidamente.
9. Biodisponibilidad: cantidad de inalterada de F que accede a sangre así como la velocidad con que lo hace. La cantidad de F que llega inalterado a circulaciónsistémica depende de la vía de administración, y en muchos casos es inferior a la dosis administra


VÍAS DE ADMINISTACIÓN
Puede ser oral, sublingual, rectal, tópica, mucosa, inhalatoria y parentera.

Vía oral
Es la vía más utilizada por ser la más cómoda, segura y eficaz, pero su absorción es lenta y puede provocar nauseas y vómitos. Además una vez absorbidos en el estómago/intestino, los fármacospasan vía porta por el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica, y ahí sufren una primera inactivación (metabolización) no completa que se denomina efecto de primer paso. Todo lo que pasa por el hígado es metabolizado por lo que las dosis de fármacos es mayor.

Vía sublingual
Es una vía de absorción rápida por la alta vascularización bucal, además evita el efecto del primer paso al pasardirectamente a sangre. Sin embargo, tiene el inconveniente de que no todos los fármacos son válidos, solo los liposolubles.

Vía rectal
Vía alternativa a la oral que se usa en pacientes incosncientes, con problemas en el tubo digestivo o niños pero que es lenta, incompleta, irregular y no administrable en ancianos. Los fármacos en esta vía pueden tener efecto local o sistemático y pueden ser...