Agentes Antihelmínticos
Páginas: 5 (1001 palabras)
Publicado: 14 de noviembre de 2012
Agentes antihelmínticos
La estrategia para el uso de fármacos antihelmínticos es algo diferente del uso de los fármacos para tratar otras infecciones protozoarias. La mayoría de las drogas antihelmínticas atacan a organismos adultos no proliferantes mientras que en los protozoos el blanco es generalmente más joven, las células proliferan más rápido. El ciclo de vida de los helmintos escomplejo, y su adaptación para habitar en el humano depende de:
1. Coordinación neuromuscular para alimentarse y para el mantenimiento de un lugar favorable del gusano dentro del huésped.
2. El metabolismo de los carbohidratos como su mayor fuente de energía, siendo la glucosa el principal sustrato.
3. Integridad micro tubular, desde que ponen huevos, el crecimiento de la larva, transporte deglucosa, y actividades enzimáticas y la secreción se dañan cuando los micro túbulos se modifican. La mayoría de los agentes antihelmínticos atacan una de estas funciones bioquímicas en el organismo adulto.
Benzimidazol
Los benzimidazoles son agentes antihelmínticos de amplio espectro y son Mebendazol, Triclabendazol y Abendazol. La estructura básica de estos agentes consiste en la unión deun imidazol y un anillo de benceno. Tres mecanismos de acción se han propuesto para los benzimidazoles:
1. Inhibición del afumarato reductasa;
2. Inhibición del transporte de glucosa que resulta en la depleción del glicógeno, cesa la formación de ATP, parálisis o muerte
3. Interrupción de la función micro tubular.
Los benzimidazoles bloquea el ensamblaje de los dímeros a polímerosen un proceso imitado por la colchicina, este es un potente antimitótico y droga embriotoxica. Porque la tubulina es importante para la motilidad del parasito, drogas como los benzimidazoles la que se une a la turbulina del parasito difícilmente actúan contra nematodos reduciendo o eliminando lo motilidad.
Los benzimidasoles tienen un amplio espectro de actividad que incluyen nematodos (áscaris,trichuris, necátor, y especies de ancylostoma; enterobius vermicularis) así como también un número de cestodos (taenia, eminolepsis, echinicoccus); triclabendazol es el fármaco de elección para las fasciolas y una alternativa para el prazicuantel para la terapia de trematodos. El mebendazol es activo contra nematodos y cestodos que se nombraron previamente. El albendazol tiene un espectrosimilar al del mebendazol pero tiene mayor actividad contra las especies de echinococcus. En adición a su amplio espectro antihelmíntico el albendazol también es activo contra especies de giardia y también se puede usar como tratamiento para los microsporidios intestinales en pacientes con inmunodeficiencia. El abendazol esta siendo usado en combinación con ivermectina para el tratamiento contra lafiliariasis; se usa especialmente en infecciones de una sola dosis para programas de profilaxis.
Tetrahidropirimidinas
El pamoato de pirantel es un agente colinérgico agonista que tiene un potente efecto contra las células musculares del nematodo atando los receptores colinérgicos, con el resultado de la despolarización de la contracción de las células musculares. La acción paralitica en elintestino del nematodo lleva a la expulsión del gusano del intestino del huésped.
El pamoato de pirantel no se absorbe totalmente en el intestino, pero es activo contra áscaris lombriz intestinal y ancylostoma. Un análogo del pirantel es el oxsantel y se puede usar con pirantel para proveer terapia efectiva contra los tres mayores geohelmintos: áscaris, ancylostoma, y trichuris.
PiperazinasEstimula los receptores colinérgicos y despolariza las células musculares, con subsecuente parálisis a los gusano. Sin embargo hay evidencia que sugiere que se adhiere a los leucocitos y eso altera la membrana del parasito o por estimulación de las células fagociticas.
La piperazina es activa contra la filiariasis que produce la ceguera de rio (onchocerca volvus) y filiariasis linfática...
La estrategia para el uso de fármacos antihelmínticos es algo diferente del uso de los fármacos para tratar otras infecciones protozoarias. La mayoría de las drogas antihelmínticas atacan a organismos adultos no proliferantes mientras que en los protozoos el blanco es generalmente más joven, las células proliferan más rápido. El ciclo de vida de los helmintos escomplejo, y su adaptación para habitar en el humano depende de:
1. Coordinación neuromuscular para alimentarse y para el mantenimiento de un lugar favorable del gusano dentro del huésped.
2. El metabolismo de los carbohidratos como su mayor fuente de energía, siendo la glucosa el principal sustrato.
3. Integridad micro tubular, desde que ponen huevos, el crecimiento de la larva, transporte deglucosa, y actividades enzimáticas y la secreción se dañan cuando los micro túbulos se modifican. La mayoría de los agentes antihelmínticos atacan una de estas funciones bioquímicas en el organismo adulto.
Benzimidazol
Los benzimidazoles son agentes antihelmínticos de amplio espectro y son Mebendazol, Triclabendazol y Abendazol. La estructura básica de estos agentes consiste en la unión deun imidazol y un anillo de benceno. Tres mecanismos de acción se han propuesto para los benzimidazoles:
1. Inhibición del afumarato reductasa;
2. Inhibición del transporte de glucosa que resulta en la depleción del glicógeno, cesa la formación de ATP, parálisis o muerte
3. Interrupción de la función micro tubular.
Los benzimidazoles bloquea el ensamblaje de los dímeros a polímerosen un proceso imitado por la colchicina, este es un potente antimitótico y droga embriotoxica. Porque la tubulina es importante para la motilidad del parasito, drogas como los benzimidazoles la que se une a la turbulina del parasito difícilmente actúan contra nematodos reduciendo o eliminando lo motilidad.
Los benzimidasoles tienen un amplio espectro de actividad que incluyen nematodos (áscaris,trichuris, necátor, y especies de ancylostoma; enterobius vermicularis) así como también un número de cestodos (taenia, eminolepsis, echinicoccus); triclabendazol es el fármaco de elección para las fasciolas y una alternativa para el prazicuantel para la terapia de trematodos. El mebendazol es activo contra nematodos y cestodos que se nombraron previamente. El albendazol tiene un espectrosimilar al del mebendazol pero tiene mayor actividad contra las especies de echinococcus. En adición a su amplio espectro antihelmíntico el albendazol también es activo contra especies de giardia y también se puede usar como tratamiento para los microsporidios intestinales en pacientes con inmunodeficiencia. El abendazol esta siendo usado en combinación con ivermectina para el tratamiento contra lafiliariasis; se usa especialmente en infecciones de una sola dosis para programas de profilaxis.
Tetrahidropirimidinas
El pamoato de pirantel es un agente colinérgico agonista que tiene un potente efecto contra las células musculares del nematodo atando los receptores colinérgicos, con el resultado de la despolarización de la contracción de las células musculares. La acción paralitica en elintestino del nematodo lleva a la expulsión del gusano del intestino del huésped.
El pamoato de pirantel no se absorbe totalmente en el intestino, pero es activo contra áscaris lombriz intestinal y ancylostoma. Un análogo del pirantel es el oxsantel y se puede usar con pirantel para proveer terapia efectiva contra los tres mayores geohelmintos: áscaris, ancylostoma, y trichuris.
PiperazinasEstimula los receptores colinérgicos y despolariza las células musculares, con subsecuente parálisis a los gusano. Sin embargo hay evidencia que sugiere que se adhiere a los leucocitos y eso altera la membrana del parasito o por estimulación de las células fagociticas.
La piperazina es activa contra la filiariasis que produce la ceguera de rio (onchocerca volvus) y filiariasis linfática...
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