Aminikasina

|Amikacina® | |

 
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Composición:
AMIKACINA 100 mg solución inyectable, contiene amikacina sulfato 133.50 mg equivalente a 100 mg de amikacina base.AMIKACINA 500 mg solución inyectable, contiene amikacina sulfato 667.52 mg equivalente a 500 mg de amikacina base.
Mecanismo de acción:
Amikacina, al igual que los otros aminoglucósidos (AG), se une irreversiblemente a la subunidad 30S ribosomal de las bacterias inhibiendo la síntesis de proteínas.  El efecto final es bactericida pero el mecanismo preciso no es bien conocido.  El suceso inicial esdifusión pasiva a través de las porinas de la cubierta externa bacteriana.  Luego el fármaco es transportado activamente al interior del citoplasma por un proceso dependiente de oxígeno.  El gradiente electroquímico trans-membrana aporta la energía para este proceso y el trasporte es acoplado a una bomba de protones.  Un pH ácido y condiciones anaeróbicas inhiben este proceso.  Por el contrario, losantibióticos que actúan en la pared celular, como vancomicina o los betalactámicos, aceleran este proceso, explicando el sinergismo que existe entre estos fármacos.  Una vez dentro del citoplasma, amikacina se une a la subunidad 30S ribosomal para inhibir la síntesis de proteínas a través de varios mecanismos:  1) interferencia con la iniciación del compejo durante la formación del péptido;  2)inducción de una lectura errónea del RNA mensajero con incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido, resultando en una proteína no funcional o tóxica;  y, 3) producción de una separación de los polisomas en monosomas no funcionales.  Estas actividades ocurren simultáneamente y el efecto, en conjunto, es irreversible y letal para la bacteria.
Espectro de acción antibacteriana:
Amikacinaes efectiva contra la mayoría de los bacilos gramnegativos aeróbicos y facultativos;  algunas especies de Serratia, Providencia, Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter son menos sensibles.  En el grupo de bacterias grampositivas, los estreptococos y Listeria monocytogenes son resistentes;  los estafilococos, aunque sensibles in vitro, tienden a tener cierta resistencia clínica debido a la escasaentrada de los aminoglucósidos a los macrófagos.  Amikacina tiene también actividad in vitro frente a difteroides, gonococos, meningococos, especies de Haemophilus, Mycoplasma y Legionella pneumophila.  Se ha demostrado actividad frente a Nocardia asteroides y Mycobacterium tuberculosis, fortuitum y chelonei.  Amikacina no tiene actividad frente a bacterias anaerobias.
Farmacocinética:
No seproduce absorción gastrointestinal de amikacina si se administra por vía oral a menos de que exista daño extenso de la mucosa.  La absorción después de la administración intramuscular (IM) permite obtener el nivel plasmático pico en 60 - 90 minutos.  Después de su distribución tisular, el nivel sérico desciende en forma exponencial.  No existe proceso metabólico alguno.  La vida media de eliminación esde 2.3 horas en individuos sanos pero, debido a que la excreción se correlaciona exclusivamente con la función renal, puede prolongarse en forma significativa en neonatos o en pacientes con insuficiencia renal, circunstancias que requiere un ajuste posológico.  La ligadura de amikacina a las proteínas plasmáticas es de 10%.  Se alcanzan niveles terapéuticos en líquido ascítico, peritoneal,pleural y sinovial.  La penetración al cerebro, líquido cefalorraquídeo y ojo es muy pobre (excepto en casos de meningitis).  Una terapia efectiva en esos sitios requeriría la instilación directa del antibiótico en ellos.  La penetración a las secreciones bronquiales parece estar apenas por encima de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de la mayoría de los patógenos respiratorios sensibles.  Se...