ANTHISTAMINICOS

ANTIHISTAMÍNICOS

Los antihistamínicos son un grupo de principios activos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina. Ésta es una sustancia química presente en todos los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del estómago; a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en granparte la sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina, estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con ellose logra que la histamina no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones o ronchas, etc.), ni de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos, destilación acuosa.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antihistamínico clásicos o de primera generación:
Clorfenamina
Difenhidramina
Antihistamínicos no sedantes o de segunda generación
Loratadina
cetirizinaAntihistamínicos tercera generación
Fexofenadina
Levocetirizina




CLORFENAMINA


Presentación
Tabletas de 4mg y ampolletas de 10mg
Mecanismo de acción
Los antagonistas de la histamina no inhiben la secreción de histamina por los mastocitos sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estosreceptores suprime la formación de edema, vasodilatación y prurito que resultan de la acción de la histamina.
Indicación
Rinitis
Rinitis vasomotora
Reacciones alérgica a medicamentos, alimentos y picaduras de insectos
Dosis:
Vía oral: 4mg cada 4 a 6horas
Vía parenteral: 5 a 20mg dosis única
Reacciones adversa
Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento
SomnolenciaSedación
Fatiga
Visión borrosa
Hipotensión
Contraindicaciones
Hipertrofia prostática
Asma
Hipersensibilidad

DIFENHIDRAMINA
Presentaciones
Tableta 25 mg
Inyectable 20 mg/2Ml
Jarabe 12,5 mg/5 mL
Mecanismo de acción
 Los fármacos antihistamínicos como la difenhidramina se unen a estos receptores, no dejando que se una al histamina y así impiden que la histamina haga su acción. La histamina a nivel delcerebro interviene en el control del sueño. Algunos antihistamínicos, llamados antihistamínicos sedantes, como la difenhidramina, pasan la barrera hematoencefálica (barrera que rodea y protege al cerebro) interviniendo en el control del sueño. Por ello la difenhidramina puede utilizarse también para disminuir el tiempo en conciliar el sueño y aumentar la calidad del sueño.
Indicaciones:
Rinitis,urticaria y conjuntivitis.
Dermatitis atópica.
Dosis
Vía oral
Adultos: 28-50mg/3-4 veces al dia.
Niños menos de 12 años: 5mg/kg dividido en 4 tomas diarias.
Vía intravenosa
Adultos: 50mg (máximo por dosis 100mg y máximo por día 400mg)
Niños: máximo 300mg al día
5mg/kg/ día dividido en 4 dosis
Reacciones adversa
visión borrosa.
Vómitos
Mareos
retención urinaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidadal fármaco o a alguno de los componentes de la presentación.
Embarazo (especialmente primer trimestre de la gestación, posible asociación con defectos congénitos)
Lactancia (se excreta en la leche). Además, pueden inhibir la lactancia por efecto anticolinérgico.
LORATADINA
Presentaciones:
Jarabe 100 ml de Jarabe por 1 mg/ml.
Tabletas de 10 mg.
Mecanismo de acción:
La Loratadina posee unaactividad selectiva y específica como antagonista del receptor periférico de la histamina H1. La Loratadina no muestra actividad in vitro anticolinérgica o bloqueadora adrenérgica. En estudios clínicos, la incidencia de eventos adversos a nivel del sistema nervioso central (por ejemplo sedación, alteraciones psicomotoras) asociados a la Loratadina son similares a los ocurridos con placebo y menores a...