Antipsicóticos
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La elección de un antipsicótico en cada caso particular dependerá de:
• Las distintas dimensiones sintomáticas sobre las que plasmen su efecto.
• Su perfil de efectos adversos.
• Razones de accesibilidad (disponibilidad y costos).
❖ ORIGEN:
• Principios de la década de los 50 → CLORPROMAZINA
• 1955 → CLORPROMAZINA junto con la RESERPINA →FÁRMACOS NEUROLÉPTICOS
• 1960 → ¿? → TEORÍA DOPAMINÉRGICA DE LA ESQUIZOFRENIA
• 1963 → Antipsicóticos actuaban sobre los RECEPTORES D DOPAMINÉRGICOS.
• Mediados de los años 70 → GRADO DE AFINIDAD DE LOS ANTIPSICÓTICOS → Diferentes subtipos D1, D2.
• 1990 → ANTIPSOCÓTICOS ATÍPICOS → CLOZAPINA (1958-1965) → ANTAGONISTAS SEROTONINÉRGICAS – DOPAMINÉRGICAS.
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❖SISTEMAS DE NEUROTRANSMISIÓN INVOLUCRADOS EN EL EFECTO ANTIPSICÓTICO
1. Dopamina
2. Acetilcolina
3. Serotonina
4. Glutamato
La acción de las moléculas farmacológicas activas sobre los sistemas de neurotransmisión depende de:
o Los receptores que ocupa.
o El tipo de acción sobre los receptores
o El tiempo de acción sobre los receptores
o El lugar enel que se localizan los receptores con los que contacta, su vía de pertenencia
o Las interacciones entre las distintas vías y circuitos
❖ CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS SEGÚN SUS PATRONES DE ACTIVIDAD
1. CON PATRÓN TÍPICO: Antipsicóticos clásicos o neurolépticos
• Clorpromazina (droga patrón)
• Levomepromazina
• Flufenazina
• Haloperidol• Molindona
• Pimozida
• Tioridazina
• Tiotixeno
• Zuclopentixol
• Trifluoperazina
2. CON PATRÓN ATÍPICO: Antipsicóticos atípicos
• Risperidona
• Olanzapina
• Quetiapina
• Zotepina
• Clozapina
• Ziprasidona
• Sertindol
• Raclopride
• Amisulprida
• Loxapina
• Amperocida• Melperona
• Savoxepina
• Aripiprazol
❖ ANTIPSICÓTICOS CONVENSIONANALES
• Mecanismo de acción → BLOQUEO DE RECEPTORES → Los receptores afectados son los dopaminérgicos D2, los colinérgicos o muscarínicos M1, los adrenérgicos alfa 1 y los histaminérgicos H1.
• BLOQUEO DE LOS RECEPTORES D2 POSTSINÁPTICOS EN LA VÍA MESOLÍMBICA ES EL RESPONSABLE DE SU EFICACIAEN LA REDUCCIÓN DE SÍNTOMA PSICÓTICOS POSITIVOS
❖ FARMACOCINÉTICA DE LOS ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS
• Los antipsicóticos clásicos son lipofílicos, se absorben bien por vía oral y por las demás vías, pero deben administrarse con cuidado por vía EV pues ocasiona hipotensión ortostática.
• Se ligan en alto porcentaje a las proteínas plasmáticas (90-95%) y cruzan fácilmente la BHE y laplacenta.
• El TVM oscila entre 10 y 20 horas.
• Se metabolizan intensamente a nivel hepático a través del sistema citocromo P450.
• Eliminación principal urinaria (puede encontrarse en sudor y heces).
• Administración oral y parenteral. Existen preparados de acción prolongada (inyección de depósito).
❖ FARMADINAMIA DE LOS ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS
• Dada por la afinidadde cada molécula por las cuatro clases de los receptores.
• A MAYORE AFINIDAD POR D2, EFECTO MÁS INCISIVO SOBRE LOS SÍNTOMAS PSICÓTICOS Y MAYOR INCIDENCIA DE SEP.
• A MAYOR AFINIDAD POR M1, EFECTO MÁS SEDATIVO Y MENOR INCIDENCIA DE SEP.
Clasificación de los antisicóticos clásicos.
Relación entre la ocupación de los receptores D2 y los efectos producidos por neurolépticos
❖ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
• INTERACCIÓN ENTRE LOS SISTEMAS DE NEUROTRANSMISIÓN DOPAMINÉRGICO (D2) Y SEROTONINÉRGICO (5HT2A).
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❖ CLOZAPINA:
❖ OLANZAPINA:
❖ RISPERIDONA:
❖ ZIPRASIDONA:
❖ QUETIAPINA:
❖ ZOTEPINA:
❖ ARIPIPRAZOL:
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Síndrome Neuroléptico:
1. Enlentecimiento psicomotor.
2. Tranquilidad emocional.
3....
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