Aspirina

Acido acetil-salicílico.

(1) El acido acetilsalicílico es hidrolizado a salicilato que es activo.
Propiedades analgésicas y antiinflamatorias son parecidas a las de otros AINES.
Es utilizado en tratamiento de condiciones inflamatorias y autoinmunes.
Posee propiedades antitrombóticas, para reducir el riesgo de infarto al miocardio y ataques transitorios de isquemia.
Inhibe la agregaciónplaquetaria.
Tratamiento crónico con aspirina (+ de 10 años) reduce el riesgo de cáncer.
Posee propiedades antiproliferativas.

Farmacocinética: se administra usualmente por vía oral (también puede ser administrado por vía rectal), se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Si bien las condiciones intragastricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorción. La aspirina es hidrolizadaparcialmente a acido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo. Después de la administración oral y dependiendo de las dosis administradas se observan salicilatos en plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones máximas se obtienen a los 0.25-2 horas. Las concentraciones plasmáticas deben de ser de por lo menos 100 µg/ml paraobtener un efecto analgésico y se observan efectos tóxicos con concentraciones superiores a 400 µg/ml. La aspirina se metaboliza en un 99% a salicilato y otros metabolitos. La semi-vida de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos. Los salicilatos, pero no la aspirina, experimentan una cinética de Michaelis-Menten (saturable). En dosis bajas, la eliminación es de primer orden y la semi-vidapermanece constante con un valor de 2-3 horas; sin embargo, con dosis más altas, las enzimas responsables del metabolismo se saturan y la semi-vida de eliminación puede aumentar a 15-30 hotas. Por esta razón, se requieren entre 5 y 7 días para alcanzarse una condiciones de equilibrio ("Steady state").Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada por laorina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente el 75% de la dosis se encuentra en forma de ácido salicilúrico, mientras que el 15% está en forma de conjugados, sobre todo mono- y diglucurónidos. El 10% restante está constituído por salicilato libre. La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de salicilato, pero no la de otros metabolitos.

Administración oral

Adultos: 1 comprimido de 0,5g cada 4 ó 6 horas. Los comprimidos se toman desleídos en agua, preferentemente después de las comidas bebiendo a continuación algún líquido. La administración de este preparado está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos o febriles. A medida que estos desaparezcan deben suspenderse esta medicación.

(1) http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a015.htm


Propiedades Físicas.Densidad
1,40 g/cm³
P. de fusión
138 °C (280 °F)
P. de ebullición
140 °C (284 °F)
Solubilidad enagua
1 mg/mL (20 °C)

Absorción
La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo, como ocurre en el estómago, hecho que puede retardar la absorción de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rápidamente por el tractodigestivo a la altura del duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentración máxima en el plasma sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas. Por ser un ácido débil, muy poco queda remanente en forma ionizada en el estómago después de la administración oral del ácido salicílico. Debido a su baja solubilidad, la aspirina se absorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que las concentracionesplasmáticas aumenten de manera continua hasta 24 horas después de la ingesta. La biodisponibilidad es muy elevada, aunque la absorción tiende a ser afectada por el contenido y el pH del estómago.

Distribución
La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99%, y de dinámica lineal.La saturación de los sitios de unión en las proteínas plasmáticas conduce a una mayor...