Azelastina
Páginas: 2 (270 palabras)
Publicado: 7 de junio de 2012
AZELASTINA
Es un potente y selectivo antihistamínico de segunda generación (Antagonista H1- receptor de la histamina), cuyo nombre químico es es (±)-1-(2H)-phthalazinona: 4-[(4-clorofenil) metil]- 2- (hexahidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-monohidroclorado. Es una sustancia de color blanco, inolora y de sabor amargo. Ha sido formulada como unspray nasal (soluciones de 0.1% y 0.15%) y colirio (solución 0.05%).
Información adicional Está indicada para el tratamiento local de los síntomas de la rinitisalérgica estacional y rinitis alérgica perenne, como rinorrea, estornudos y prurito nasal en adultos y niños a partir de 5 años.
FARMACOCINÉTICA.
La biodisponibilidad sistémicade la azelastina es aproximadamente del 40% cuando se administra intranasalmente. Las concentraciones plasmáticas máximas son observadas a las 2 o 3 horas. La vida media deeliminación, el volumen medio de distribución en estado estacionario y la depuración del plasma son 22 horas, 14,5 L/Kg y 0.5 L/h/Kg respectivamente (de acuerdo con datosbasados en intravenosos y administración oral). La azelastina es metabolizada por un proceso oxidativo por la familia del citocromo P450 en un metabolito activo,desmetilazelastina, y 2 acidos carboxílicos, metabolitos inactivos. Aproximadamente el 75% de la dosis oral es excretada en la heces. La farmacocinética de la administración oral deazelastina no está afectada por la edad, sexo o por una alteración hepática
MODO DE ACCION
* Efecto antihistamínico.
* Efecto estabilizador de los mastocitos, y* Efecto anti-inflamatorio
La azelastina tiene un inicio rápido de acción; 15 minutos con el spray nasal.6 9 y 3 minutos con el colirio. Los efectos duran 12 horas.
Es un potente y selectivo antihistamínico de segunda generación (Antagonista H1- receptor de la histamina), cuyo nombre químico es es (±)-1-(2H)-phthalazinona: 4-[(4-clorofenil) metil]- 2- (hexahidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-monohidroclorado. Es una sustancia de color blanco, inolora y de sabor amargo. Ha sido formulada como unspray nasal (soluciones de 0.1% y 0.15%) y colirio (solución 0.05%).
Información adicional Está indicada para el tratamiento local de los síntomas de la rinitisalérgica estacional y rinitis alérgica perenne, como rinorrea, estornudos y prurito nasal en adultos y niños a partir de 5 años.
FARMACOCINÉTICA.
La biodisponibilidad sistémicade la azelastina es aproximadamente del 40% cuando se administra intranasalmente. Las concentraciones plasmáticas máximas son observadas a las 2 o 3 horas. La vida media deeliminación, el volumen medio de distribución en estado estacionario y la depuración del plasma son 22 horas, 14,5 L/Kg y 0.5 L/h/Kg respectivamente (de acuerdo con datosbasados en intravenosos y administración oral). La azelastina es metabolizada por un proceso oxidativo por la familia del citocromo P450 en un metabolito activo,desmetilazelastina, y 2 acidos carboxílicos, metabolitos inactivos. Aproximadamente el 75% de la dosis oral es excretada en la heces. La farmacocinética de la administración oral deazelastina no está afectada por la edad, sexo o por una alteración hepática
MODO DE ACCION
* Efecto antihistamínico.
* Efecto estabilizador de los mastocitos, y* Efecto anti-inflamatorio
La azelastina tiene un inicio rápido de acción; 15 minutos con el spray nasal.6 9 y 3 minutos con el colirio. Los efectos duran 12 horas.
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