Cloranfenicol_iny

Nombre del medicamento: CLORANFENICOL

Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de los fenicoles)

Forma farmacéutica: inyección iv

Nivel de distribución: para uso exclusivo de hospital

Composición: cada bulbo contiene 1 g de cloranfenicol como succinato sódico.

Farmacología: el cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro con acción bacteriostática pero que a altasconcentraciones o cuando se utiliza contra microorganismos altamente sensibles puede ser bactericida. Mecanismo de acción: El cloranfenicol por ser una sustancia liposoluble, difunde a través de la membrana celular bacteriana y se une reversiblemente a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos, donde evita la transferencia de aminoácidos a las cadenas peptídicas en formación (quizás por supresión de lapeptidiltransferasa, inhibiendo de este modo la formación del enlace peptídico y la síntesis de proteína subsiguiente).

Farmacocinética: absorción: la biodisponibilidad del succinato de cloranfenicol administrado intravenosamente es aproximadamente del 70 %. La hidrólisis del succinato es probablemente por estearasas del hígado, riñón y pulmones. El 30 % restante se elimina en la orina en forma deéster no hidrolizado. Distribución: El cloranfenicol difunde rápidamente, pero su distribución no es uniforme. Las mayores concentraciones se encuentran en el hígado y el riñón y las menores concentraciones en el cerebro y en el líquido cefalorraquídeo (LCR). Sin embargo, el cloranfenicol llega al LCR aún en ausencia de inflamación meníngea; apareciendo en concentraciones del 45 al 99 % de lasencontradas en la sangre. Niveles cuantificables también se detectan en los líquidos pleural y ascítico, saliva, leche y en los humores acuoso y vítreo. Metabolismo: tiene lugar en el hígado donde se conjuga con el ácido glucurónico. Excreción: la excreción urinaria de cloranfenicol varía de 68 a 99 % en un período de 3 días. De 8 al 12 % del antibiótico excretado es en forma de cloranfenicol libre,el resto es en forma de metabolitos microbiológicamente inactivos, principalmente los conjugados con el ácido glucurónico. Como el glucuronato es excretado rápidamente, casi todo el cloranfenicol detectable en sangre es en forma libre, microbiológicamente activa. No obstante, la pequeña porción excretada inalterable por la orina, la concentración de cloranfenicol libre es relativamente alta, delorden de varios cientos de mcg/mL en pacientes que reciben dosis de 50 mg/kg/día. Pequeñas cantidades de droga libre aparecen en bilis y heces fecales. Vida media: adultos: con funciones renal y hepática normales: 1,5 a 3,5 horas. Con alteraciones de la función renal: 3 a 4 horas. Con función hepática severamente alterada: prolongada. Niños: 1 a 2 días de edad: 24 horas o más, altamente variable,especialmente en niños prematuros.

Indicaciones: el cloranfenicol es un antibiótico que debe ser reservado para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos susceptibles a su efecto antimicrobiano, cuando otros agentes potencialmente menos peligrosos sean inefectivos o estén contraindicados. En el tratamiento de las infecciones agudas causadas por S. typhi, el cloranfenicoles una de las drogas de elección. En las infecciones graves causadas por cepas susceptibles de salmonellas; H. influenzae, especialmente en las infecciones meníngeas producidas por este microorganismo; rickettsias; grupo linfogranulomapsitacosis; varias cepas de bacterias gramnegativas causantes de bacteremias, meningitis u otras infecciones graves por gérmenes gramnegativos; microorganismossusceptibles que demuestren ser resistentes a otros agentes antimicrobianos adecuados.

Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad previa o de toxicidad al cloranfenicol.

Precauciones: después de la administración de cloranfenicol se han desarrollado discrasias sanguíneas graves y fatales (anemia aplástica, anemia hipoplástica, trombocitopenia y granulocitopenia). El cloranfenicol no...