DICLOFENACO

DICLOFENACO
Cada GRAGEA de liberación prolongada contiene: 100mg
es un antiinflamatorio que posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular para eltratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoide, cólico renal y biliar, migraña aguda, y dismenorrea.
DOSIS:
se recomienda administrar una dosis de 100 mg al día.
CONTRAINDICACIONES:está contraindicado en presencia de úlcera gástrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, pacientes que han tenido asma, hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca.REACCIONES SECUNDARIAS:
Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, enalgunos casos mortales, especialmente en los ancianos.


EFECTOS COLATERALES:
Los AINEs no selectivos de la COX inhiben la producción de prostaglandinas en la mucosa gastrointestinal, pudiendo causargastroduodenitis, úlcera gástrica y sangrado digestivo.
FARMACOCINETICA:
Absorción:
Las concentraciones plasmáticas máximas medias del orden de 2,5 µg/ml son alcanzadas alrededor de los 20 minutosluego de haber sido administrada una inyección intramuscular de 75 mg de diclofenaco.
Distribución:
El diclofenaco está ligado en un 99,7% a proteínas séricas , principalmente a la albúmina (99,4%),el volumen de distribución aparente tiene valores situados entre 0,12 y 0,17 l/Kg.
El diclofenaco penetra en el líquido sinovial , y las concentraciones máximas son alcanzadas en 2 a 4 hs luego de laobtención de las concentraciones máximas plasmáticas . La vida media aparente de eliminación del líquido sinovial es de 3 a 6 hs.
Metabolismo;
La biotransformación sucede en parte por conjugación conel acido glucurónico de la molécula sin cambios y principalmente por una hidroxilación simple y múltiple seguido de una conjugación con el ác. Glucurónico.
Eliminación;
La depuración plasmática...