enunciado



FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA PROFESIONAL DE ESTOMATOLOGIA


CURSO: Bioquimica

TEMA: Inhibicion enzimática

INTEGRANTES:
Flores Rodriguez Diego Alonso
Gutierrez Gallegos Emily Rosario
Castro Sanchez Maria Gracia

SECCION: I


AREQUIPA- 2013
INHIBICION ENZIMATICA
Los inhibidores enzimáticos son moléculas que se unen a enzimas y disminuyen su actividad. Puestoque el bloqueo de una enzima puede matar a un organismo patógeno o corregir un desequilibrio metabólico, muchos medicamentos actúan como inhibidores enzimáticos. También son usados como herbicidas y pesticidas. Sin embargo, no todas las moléculas que se unen a las enzimas son inhibidores; los activadores enzimáticos se unen a las enzimas e incrementan su actividad.
La unión de un inhibidor puedeimpedir la entrada del sustrato al sitio activo de la enzima y/u obstaculizar que la enzima catalice su reacción correspondiente. La unión del inhibidor puede ser reversible o irreversible. Normalmente, los inhibidores irreversibles reaccionan con la enzima de forma covalente y modifican su estructura química a nivel de residuos esenciales de los aminoácidos necesarios para la actividad enzimática.En cambio, los inhibidores reversibles se unen a la enzima de forma no covalente, dando lugar a diferentes tipos de inhibiciones, dependiendo de si el inhibidor se une a la enzima, al complejo enzima-sustrato o a ambos.
Los inhibidores enzimáticos pueden ser encontrados en la naturaleza, pero también son diseñados y producidos como parte de la farmacología y la bioquímica. Los venenos naturalesson a menudo inhibidores enzimáticos que han evolucionado para defender a una planta o animal contra sus depredadores. Estas toxinas naturales incluyen algunos de los compuestos más venenosos conocidos hasta hoy. Los inhibidores artificiales son a menudo usados como medicamentos, pero también existen algunos utilizados como insecticidas (como el malathion),herbicidas (como el glifosato)o desinfectantes, (como el triclosán).
Los inhibidores enzimáticos son utilizados principalmente como fármacos en el tratamiento de diversas enfermedades. Muchos de estos inhibidores son capaces de actuar sobre enzimas humanas y así corregir determinadas patologías. Sin embargo, no todos los fármacos son inhibidores enzimáticos. Algunos de ellos, tales como los fármacos anti-epilépticos, alteran la actividadenzimática de forma indirecta, aumentando o disminuyendo la síntesis de dicha enzima.
Un ejemplo de inhibidor enzimático terapéutico es el sildenafil (Viagra), utilizado como tratamiento de la disfunción eréctil. Este compuesto es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMPc, una enzima que degrada una molécula de señalización celular . El sildenafil inhibe la actividadde la enzima que degrada la señal, el GMPc, uniéndose al mismo sitio que éste debido a su similaridad estructural. Esto permite que el GMPc no sea degradado y pueda permanecer activo durante períodos más largos de tiempo.
Los inhibidores enzimáticos son también importantes a nivel del control metabólico.
La inhibición enzimática fisiológica también puede ser producida por inhibidores proteicosespecíficos. Este mecanismo se puede observar en el páncreas, donde se sintetizan multitud de precursores de enzimas digestivas denominadas zimógenos. Muchos de ellos son activados por la tripsina, una proteasa, por lo que es muy importante inhibir la actividad de la tripsina en el páncreas con el fin de prevenir fenómenos de autodigestión. Uno de los mecanismos para mantener la tripsina inactivaes la producción de un potente y específico inhibidor de tripsina en el páncreas. Este inhibidor se une con una alta afinidad a la tripsina, previniendo así su actividad.34 Aunque el inhibidor de tripsina es una proteína, no es hidrolizado por la propia tripsina, ya que elimina las moléculas de agua de su centro activo y desestabiliza el estado de transición.35 Otros ejemplos de inhibidores...