Estreptograminas

ESTREPTOGRAMINAS.

INTRODUCCIÓN
Las estreptograminas son producidas por diversas especies de Streptomyces.
Se conforma por una combinación de 2 moléculas A y B, las cuales corresponden amacrolactonas poli-insaturadas y hexadepsipéptidos cíclicos, respectivamente.
Inhiben la síntesis proteica bacteriana, actuando sobre el dominio de la peptidil-transferasa de la subunidad ribosomal 50S.MEZCLAS NATURALES
Pristinamicina
Producido por Streptomyces pristinaespiralis

Virginamicina
Elaborado por Streptomyces virginiae (estafilomicina)
ESTREPTOGRAMINAS DEL GRUPO A
Pristinamicina IIA(estreptogramina A, mikamicina A, PA114 A, vernamicina A, osteogricina A, virginamicina M1 y estafilomicina M).

Pristinamicina IIB (osteogricina G y virginamicina M2).
ESTREPTOGRAMINAS DEL GRUPOB
Pristinamicina IA (estreptogramina, mikamicina B, PA114 B, vernamicina Ba, osteogricina B y sinergistina B)

Pristinamicina IC (vernamicina Bγ y osteogricina B1)

DERIVADOS SEMISINTÉTICOSQuinupristina o RP 57669
Derivado del compuesto natural pristinamicina IA
Dalfopristina o RP 54476
Derivado del compuesto natural pristinamicina IIB
Synercid o RP 59500
Mezcla 30+70 de lasmoléculas RP 57669 y RP
54476
Estructura química y productos disponibles
Las estreptograminas del grupo A contienen enlaces lactámicos y lactona e incluyen un anillo oxazol; sus principalesrepresentantes son la pristinamicina IIA y la pristinamicina IIB

Las del grupo B son hexadepsipéptidos cíclicos, son la pristinamicina IA y la virginamicina S1
MECANISMO DE ACCIÓN.
La síntesis proteicabacteriana es catalizada por algunas proteínas citoplásmicas y por los ribosomas (70S), los últimos de los cuales se encuentran constituidos por una subunidad pequeña (30S) y otra grande (50S)(DISOSIACÓN)(23S, 5S, 30S).


MECANISMO DE ACCIÓN.
La translocación del peptidil-tRNA desde el centro A hacia el P.
Impiden la síntesis proteica, inhibiendo precisamente la función de dicho centro, aún...