Exposicion De Farmacologia

INDUCTORES DE LIBERACION DE LA ACETIL COLINA
Batracotoxina favorece la despolarización sináptica al activar el canal de sodio manteniéndolo abierto. Los ionoforos de ca son agentes que inducen la permeabilidad de ca favoreciendo la liberación de acetil colina, los mas conocidos son la iomicina, el lasalocial, sin utilidad terapéutica
La saxitoxina o neosaxitoxina son neurotoxinas producidas porcianobacterias que bloquean la propagación del canal selectivo, pueden producir algunos dinoflagelos que causa la mortalidad epidérmica en focas, en mamíferos ingerir altas dosis esta atraviesan y se eliminan por filtración glomerular produciendo la muerte por parada respiratoria o insuficiencia cardiaca pudiéndose revertise los efectos con 4- aminopiridina.
Otras como la veratridina (produce laapertura de los canales induciendo a una liberación masiva ), anatoxina A y S (hiperestimulan las células musculares para no ser degradada por la acetil colina)
DESTINO DE LA ACETIL COLINA LIBERADA AL ESPACIO INTERCELULAR
Puede seguir tres destinos:
Se hidroliza en la propia hendidura por AchE.
Difundir fuerza de la hendidura sináptica y ser hidrolizada por la butiril colinesterasa BuchE .Interactuar con sus receptores para ejercer las acciones especiales en cada órgano.
Para la efectividad de la neurotransmicion , necesita q el neurotransmisor sea retirado rápidamente del espacio sináptico, se hidroliza de forma espontanea pero lo haces 100 millones de veces mas rápida con encimas colinesterasicas, se desdobla en acido acético y colina.
Existen 2 tipos de colinesterasas
AchE; másconcentrada en la membrana presinaptica.
BuchE; o seudocolinesterasa, abundante en el hígado y plasma.
La función de la AchE consiste en la terminación de las acciones de la acetil colina en la sipnasis. En su estructura posee un sitio anionico y otro esteárico o activo, el sitio anionico carboxílico con carga negativa atrae al N+ cuartenario de la acetilcolina forma un enlace ionico y haytrasferencia del grupo acetilo desde la acetilcolina a la enzima y forma la enzima aceilada liberando colina, luego la enzima acetilada se hidroliza y la enzima activa se recupera.
La función de la BuchE consiste hidrolizar de esteres de la colina que escapa de la sinapsis de origen vegetal ingeridos y protector sobre la AchE y es capaz de hidrolixar acetil colina aconcentraciones q podrían inhibir laAchE.
El centro activo de la AchE es acido por OH de la serina y otro compuesto por imidazol de la histidina este grupo con el enlace de hidrogeno aumenta la actividad nucleofila del hidroxila de la serina lo que hace que interactué con el C carbonilo electrolifico de la acetil colina con un enlace covalente transfiriéndose a un grupo acetilo, la recuperación se da porque el C-electrolíticoreacciona con el O2 de una molécula de agua.
Las colinesterasas pertenecen al grupo de las serina hidrolasas.El gen de la AchE compuesto por 6 exones y 4 nitrones y por mecanismos forman diferentes formas de mensajeros, junto a a modificaciones porstraduccionales son la base deL Polimorfismo de la AchE.
La BuchE tiene una estructura exonica igual a la anterior y la forma oligomerica son reguladaspor los tejidos específicos.
RECEPTORES COLINERGICOS
Definición y tipos.
Se dividen en dos tipos ; muscarinicos y nicotínicos.
MUSCARINICOS.- imita la respuesta de excitación de fibras postganglionares parasimpáticos, es bloqueada por la atropina, está asociada a diversos tipos de proteínas G, mediante la cual activan extremos efectores de diversas naturaleza.
NICOTINICOS.- Imita la respuesta deexcitación de fibras preganglionares simpaticas y parasimpáticas, esta puede ser bloqueada por la Rubocurarina. Estos forman parte del canal iónico de función controlada.
RECEPTORES NICOTINCOS.- son de la familia activados por receptores, esta activación provoca la apertura del canal y aumento de permeabilidad ionica de monovalentes y divalentes como Na Y k y en menor grado Ca Y Mg provocando...