Flumazenil

El flumazenil es uno de varios derivados de la 1,4-benzodiacepina, con alta afinidad para el receptor benzodiacepina, que actúa como antagonista competitivo. Es el único antagonistade receptores de benzodiacepina disponible para uso clínico en la actualidad. Bloquea mucha de las acciones de las benzodiacepinas e imidazopiridinas, pero no antagonisa los efectossobre el SNC de otros sedantes hipnóticos, etanol, opioides o anestésicos generales. El flumacenil está aprobado para su uso en la reversión de los efectos depresivos del SNC por lasobredosis de benzodiacepina, y después del empleo de estos fármacos en procedimientos anestésicos y diagnósticos. Aunque el fármaco revierte los efectos sedantes de lasbenzodiacepinas, el antagonismo de la depresión respiratoria inducida por benzodiacepina es menos predecible. Cuando se administra por vía intravenosa, el flumacenil actúa con rapidez perotiene vida media corta (0.7 a 1.3 horas) debido a su rápida depuración hepática. Dado que todas las benzodiacepinas tienen mayor duración de acción que el flumacenil, es común que lasedación recurra, lo cual hace necesaria la administración repetida del antagonista.
Entre los efectos adversos del flumacenil se incluyen agitación, confusión, mareos y náuseas. Elflumacenil puede causar un síndrome de supresión precipitada intenso en pacientes que han desarrollado dependencia fisiológica de benzodiacepinas. En pacientes que han ingeridobenzodiacepinas con antidepresivos tricíclicos, pueden ocurrir convulsiones y arritmias cardiacas después de la administración del flumacenil. Se informó un mejoramiento transitorio en lafunción mental con flumacenil cuando se utilizó en pacientes con encefalopatía hepática.

BIBLIOGRAFIA

Katzung B. (2002). FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA. Manual moderno: MEXICO.