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DESCRIPCION
El dimenhidrinato es un fármaco antihistamínico, anticolinérgico, antivertiginoso y antiemético activo por vía oral y parenteral. Químicamente, el dimenhidrinato es un derivado de la difenhidramina (contiene un 55% de difenhidramina) y de la 8-cloroteofilina, siendo la parte activa la que corresponde a la difenhidramina. El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemético paraprevenir y tratar las nauseas y vómitos asociadas a los viajes en avión o en barco y la hiperemesis gravídica. El dimenhidrinato no es eficaz en la prevención y tratamiento de las naúseas y vómitos producidas por la quimioterapia.
Mecanismo de acción: la difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas,antieméticas y anestésicas locales. También muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los efectos anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. Los efectos antimuscarínicos son los responsables de la sedación, con la particularidad que se reducen progresivamente cuando el fármaco se administra repetidamente,desarrollándose tolerancia. El mecanismo de los efectos antieméticos del dimenhidrato no es conocido, aunque se sabe que el dimenhidrinato antagoniza la respuesta emética a la apomorfina.
Farmacocinética: el dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral, siendo muy bien absorbido. Los efectos antieméticos aparecen a los 15-30 minutos de su administración oral, a las 20-30 minutos después de suadministración intramuscular y casi inmediatamente después de su administración intravenosa. La duración del efecto es de 3 a 6 horas. En un estudio en voluntarios sanos que masticaron durante 1 hora chicle con 25 mg de dimenhidrinato, las máximas concentraciones en plasma se observaron a las 2,6 horas. La semi-vida plasmática fué de 10 horas y el aclaramiento plasmático de: 9.0 ml x min(-1) x kg(-1).Se desconoce como se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la parte activa de la molécula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central. La difenhidramina es metabolizada extensamente en el hígado, eliminándose en forma de metabolitos en la orina de 24 horas. La semi-vida de eliminación de la difenhidramina es de 3.5 horas
NDICACIONES Tratamiento de la hiperemesis gravídica, nausea/vómitos y vértigo:
Administración oral
Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder 400 mg/dia
Ancianos: comenzar con la dosis más baja para adultos. Las personas de la tercera edad son más susceptibles a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato. No administrar durante períodos muy prolongados
Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de lasde los adultos en función de la edad y del peso.
Niños de 6—12 años: 25—50 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 150 mg/día.
Niños de 2—5 años: 10—25 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 75 mg/día
Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
Administración intramuscular o intravenosa
Adultos: 50 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 4 horas, sin excederlos 300 mg/day.
Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato
Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos, en funcíon de la edad y del peso.
Niños de 2—12 años: 1.25 mg/kg o 37.5 mg/m2 cada 6 horas, sin exceder 300 mg/día
Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridady eficacia del dimenhidrinato
Prevención de los mareos y naúseas/vómitos asociados a los viajes en barco o avión:
Administración oral:
Adultos: Inicialmente tomar 50 mg media hora o una horas antes de comenzar el viaje. Seguidamente, tomar 50-100 mg cada 4-6 horas sin exceder los 400 mg/día
Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los...