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DOSIS – RESPUESTA GRADUAL
DOSIS
M. C. Rosa del Carmen Milán Segovia
2007

Receptores
Receptores
Fármaco + Receptor
Mecanismo de acción

Complejo FR
Efecto o respuesta
(intensidad yduración)

Interacción Fármaco -Receptor
Complejo Fármaco - Receptor

Actividad Biológica

Magnitud de la Respuesta:
Proporcional al número de complejos Fármaco -Receptor
Proporcional a laConcentración de Fármaco en la Biofase
AFINIDAD:
Capacidad de Unión a un receptor específico para formar
complejos F-R
ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Capacidad de un fármaco ya unido para activar al receptor.E
F
E
C
T
O
F
A
R
M
A
C
O
L
Ó
G
I
C
O

Fármacos AGONISTAS:
Gran AFINIDAD por el Receptor.
Elevada Actividad Intrínseca
Fármacos ANTAGONISTAS:
Gran AFINIDAD por el Receptor.Carecen de Actividad Intrínseca
Fármacos AGONISTAS PARCIALES:
Capacidad de un Fármaco ya unido para
activar al Receptor.

Teoría de Clark (1933).
1.-La Unión FármacoReceptor es un procesoREVERSIBLE.
2.-A mayor número de
Receptores “ocupados”
mayor efecto farmacológico.
3.-La Respuesta Máxima se
alcanza cuando TODOS los
receptores están ocupados.

Cinética de
la
InteracciónFármacoReceptor

Curvas dosis – respuesta

Modelos farmacodinámicos
EMAX

Lineal
E=Int +Slp*C

E=Emax X

C
C +C50

EMAXSigmoide

E=EMAX X ____C_γ
C +C50γ

Lineal +EMAX

E=EMAX X__C
C+C50

+ Slp X C

Cinética de la Interacción
Fármaco-Receptor

Cinética de Michaelis-Menten
R
F
RF
SF
EF

=
=
=
=
=

Receptor.
Fármaco.
Complejo Fármaco-Receptor.
Estímuloinducido por el complejo RF.
Efecto Farmacológico.

Constante de disociación

Constante de Afinidad

¿Cómo medir los efectos de los
fármacos?

¿Cómo Medir el
Efecto
Farmacológico?EFICACIA:
Máxima respuesta producida por un
fármaco (DEMáx o DE100).
Depende del número de complejos
Fármaco-Receptor formados.
De la eficiencia del receptor.
POTENCIA:
Actividad de un...