heparina
Páginas: 7 (1641 palabras)
Publicado: 28 de enero de 2015
ESCUELA DE ENFERMERÍA DE LA SECRETARIA DE SALUD DEL DISTRITO FEDERAL
CON ESTUDIOS INCORPORADOS A LA U.N.A.M.
FARMACOLOGIA
HEPARINA
Profesora: DRA. SANDRA ISELA ANGELES LOZADA
Alumna (o): OLMEDO PIÑA SANDRA ELIZABETH
Grupo: 3010
HEPARINA
INTRODUCCIÓN
Los anticoagulantes son un grupo de sustancias de distinta naturaleza química relacionados por su efecto biológico.Se pueden dividir en:
Anticoagulantes de acción directa: aquellos que por sí solos son capaces de inhibir la cascada de la coagulación. Ejemplos: inhibidores directos de trombina (hirudina, argatroban).
Anticoagulantes de acción indirecta: aquellos que mediante su interacción con otras proteínas o actuando en otras vías metabólicas, alteran el funcionamiento de la cascada de la coagulación.Ejemplos: inhibidores mediados por antitrombina III (heparina no fraccionada, heparinas de bajo peso molecular, danaparoide sódico); inhibidores de la síntesis de factores de coagulación (derivados del dicumarol).
Pueden administrarse por vía parenteral (subcutánea o endovenosa) para inducir un estado hipocoagulante en forma rápida. En clínica esta ruta se usa, habitualmente, por cortos períodosde tiempo. Cuando se administran por vía oral el efecto anticoagulante, es de lenta instalación. En general, esta vía es utilizada en los tratamientos de mantención.
La heparina se puede obtener a partir de la mucosa intestinal del cerdo. Allí se encuentra almacenada en las vesículas de los mastocitos. Las moléculas de heparina son cadenas de amino azucares, que poseen grupos carboxilo (-coo)y sulfato. La longitud de las cadenas no es constante, sin embargo, su eficacia para inhibir la coagulación depende de su longitud. Con fines de estandarización se expresa la eficacia para inhibir la coagulación depende de su longitud. Con fines de estandarización se expresa la eficacia, en comparación con un preparado de referencia, en unidades internacionales. El peso molecular de la heparinaestándar, no fraccionada, se halla entre 4.000 y 40.000, con un pico de frecuencia de aproximadamente 15.000. Las heparinas fraccionadas o de bajo peso molecular se obtienen a partir de la heparina nativa mediante técnicas de fraccionamiento; el tamaño molecular es menos heterogéneo y el peso molecular medio es de 5.000. El agente sintético fondaparinux se asemeja al componente básico pentasacáridode la heparina, esencial para su acción. Las numerosas cargas negativas son importantes por varios motivos:
1) Contribuyen a la formación de complejos con la antitrombina III, en lo cual se basa la acción anticoagulante.
2) Participan en la unión con su inactivador, la protamina (proteína policatiónica de esperma del salmón).
3) Debido a su escasa permeabilidad de membrana, la heparina debeinyectarse.
Mecanismo de acción:
La antitrombina III (AT III) es una glucoproteína que circula en el torrente sanguíneo y posee la capacidad para inhibir factores de coagulación activados. La AT III ocupa y bloquea de forma irreversible el centro activo del factor de coagulación. La heparina inhibe la coagulación porque potencia más de 1.000 veces la velocidad de asociación de la AT III para quese logre acelerar la inactivación. Se están desarrollando inhibidores directos del factor Xa.
Farmacocinética:
La vida media de la heparina depende del tamaño de las moléculas y de la dosis administrada.
Su depuración ocurre por depolimerización intracelular, siendo las moléculas más grandes las que más rápido se depuran. El sistema es saturable, de modo que una dosis de 100 UI/kg en boloe.v. es depurada en 1 hora, mientras una de 25 UI/ kg sólo en media hora.
Sus cargas negativas la unen de forma inespecífica a diversas proteínas plasmáticas (vitronectina, fibronectina, lipoproteínas, fibrinógeno, factor plaquetario 4 [PAF4], factor von Willebrand), lo que reduce el número de moléculas de heparina disponibles para combinarse con ATIII. La concentración de estas proteínas...
CON ESTUDIOS INCORPORADOS A LA U.N.A.M.
FARMACOLOGIA
HEPARINA
Profesora: DRA. SANDRA ISELA ANGELES LOZADA
Alumna (o): OLMEDO PIÑA SANDRA ELIZABETH
Grupo: 3010
HEPARINA
INTRODUCCIÓN
Los anticoagulantes son un grupo de sustancias de distinta naturaleza química relacionados por su efecto biológico.Se pueden dividir en:
Anticoagulantes de acción directa: aquellos que por sí solos son capaces de inhibir la cascada de la coagulación. Ejemplos: inhibidores directos de trombina (hirudina, argatroban).
Anticoagulantes de acción indirecta: aquellos que mediante su interacción con otras proteínas o actuando en otras vías metabólicas, alteran el funcionamiento de la cascada de la coagulación.Ejemplos: inhibidores mediados por antitrombina III (heparina no fraccionada, heparinas de bajo peso molecular, danaparoide sódico); inhibidores de la síntesis de factores de coagulación (derivados del dicumarol).
Pueden administrarse por vía parenteral (subcutánea o endovenosa) para inducir un estado hipocoagulante en forma rápida. En clínica esta ruta se usa, habitualmente, por cortos períodosde tiempo. Cuando se administran por vía oral el efecto anticoagulante, es de lenta instalación. En general, esta vía es utilizada en los tratamientos de mantención.
La heparina se puede obtener a partir de la mucosa intestinal del cerdo. Allí se encuentra almacenada en las vesículas de los mastocitos. Las moléculas de heparina son cadenas de amino azucares, que poseen grupos carboxilo (-coo)y sulfato. La longitud de las cadenas no es constante, sin embargo, su eficacia para inhibir la coagulación depende de su longitud. Con fines de estandarización se expresa la eficacia para inhibir la coagulación depende de su longitud. Con fines de estandarización se expresa la eficacia, en comparación con un preparado de referencia, en unidades internacionales. El peso molecular de la heparinaestándar, no fraccionada, se halla entre 4.000 y 40.000, con un pico de frecuencia de aproximadamente 15.000. Las heparinas fraccionadas o de bajo peso molecular se obtienen a partir de la heparina nativa mediante técnicas de fraccionamiento; el tamaño molecular es menos heterogéneo y el peso molecular medio es de 5.000. El agente sintético fondaparinux se asemeja al componente básico pentasacáridode la heparina, esencial para su acción. Las numerosas cargas negativas son importantes por varios motivos:
1) Contribuyen a la formación de complejos con la antitrombina III, en lo cual se basa la acción anticoagulante.
2) Participan en la unión con su inactivador, la protamina (proteína policatiónica de esperma del salmón).
3) Debido a su escasa permeabilidad de membrana, la heparina debeinyectarse.
Mecanismo de acción:
La antitrombina III (AT III) es una glucoproteína que circula en el torrente sanguíneo y posee la capacidad para inhibir factores de coagulación activados. La AT III ocupa y bloquea de forma irreversible el centro activo del factor de coagulación. La heparina inhibe la coagulación porque potencia más de 1.000 veces la velocidad de asociación de la AT III para quese logre acelerar la inactivación. Se están desarrollando inhibidores directos del factor Xa.
Farmacocinética:
La vida media de la heparina depende del tamaño de las moléculas y de la dosis administrada.
Su depuración ocurre por depolimerización intracelular, siendo las moléculas más grandes las que más rápido se depuran. El sistema es saturable, de modo que una dosis de 100 UI/kg en boloe.v. es depurada en 1 hora, mientras una de 25 UI/ kg sólo en media hora.
Sus cargas negativas la unen de forma inespecífica a diversas proteínas plasmáticas (vitronectina, fibronectina, lipoproteínas, fibrinógeno, factor plaquetario 4 [PAF4], factor von Willebrand), lo que reduce el número de moléculas de heparina disponibles para combinarse con ATIII. La concentración de estas proteínas...
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