Las Benzodiazepinas

Las benzodiacepinas (BZD) son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC, con efectos sedantes e hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares).[] Es por ello que las benzodiacepinas son usados en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnia y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares.Son también usados en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopía o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.[] Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiacepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiacepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones poralucinógenos.[]
La denominación de estos compuestos, suele peculiarizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). El término benzodiacepina se refiere a la porción en laestructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.
A pesar de que en el uso clínico las benzodiacepinas ejercen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, las cuales han sido la base de sus variadospatrones de aplicación terapéutica.[] El uso prolongado de benzodiacepinas, aun a dosis terapeuticas pueden causar dependencia, no precisamente se refiere a una adiccion, sino a que solamente controlan pero no curan la enfermedad o la ansiedad.
HistoriaEstructura química del diazepam, una de las benzodiacepinas más conocidas.
La primera BZD fue el clordiazepóxido—nombrado inicialmente Metaminodiazepoxido—, descubierta en 1949 por el científico Leo Sternbach (1908–2005) y sintetizada luego en 1955 por los laboratorios Roche en Nutley, Nueva Jersey; y comercializada a partir 1957 bajo el nombre de Librium—derivado de las sílabas finales de equilibrium.Las pruebas realizadas con el clordiazepóxido en animales demostraron que el compuesto era un efectivo hipnótico, ansiolítico y relajante muscular. Después del lanzamiento del clordiazepóxido, se comercializó el Diazepam con el nombre de Valium, una versión simplificada del clordiazepóxido, seguido por otras benzodiazepinas.[] Ciertos problemas del sueño fueron tratados con nitrazepam,introducido al mercado en 1965, temazepam (1969) y flurazepam en 1973.[] Éstas se recetaron ampliamente para dolencias relacionadas con el estrés durante los años 1960 y 1970 y a dosis más bajas que las necesarias para producir hipnosis lo que los diferencian del fenobarbital, por ejemplo. En 1977, por ejemplo, en EE. UU. se fabricaron 800 toneladas de BZD. Los efectos más notables ocurrían entre pacientesalcohólicos e incluso se reportaba que lás úlceras y ciertos problemas dermatológicos que involucraban etiologías emocionales, se reducían con el clordiazepóxido.[]
Farmacología
Las benzodiacepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía de 2 horas, como el midazolam y clorazepato hasta 74 horas como elflurazepam. Basado en su semivida, las benzodiacepinas se dividen en cuatro grupos:[]
* Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.
* Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote[] y ansiedad al despertar....