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Hipertensión arterial

Fichas de productos

BETA-BLOQUEANTES
Contenido :

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Acción
Contraindicaciones
Efectos adversos
Interacciones
Lugar en la terapéutica

Acción
Losbeta-bloqueantes (BB) son un grupo amplio de fármacos con características diversas, algunas de las
cuales es importante conocer. Todos ellos se unen a los receptores beta adrenérgicos produciendo unantagonismo competitivo y reversible de la acción beta estimulante.
La característica diferencial más importante desde el punto de vista clínico es la cardioselectividad (tabla
1). Los BBcardioselectivos tienen una afinidad mucho mayor por los receptores beta 1 (que se encuentran
principalmente en el corazón, riñón y adipocitos) que por los beta 2 (que se encuentran principalmente a
nivelbronquial, arterial, muscular, pancreático, hepático, etc.). Por esto son de elección en caso de patología
bronquial, arterial, diabetes, etc. Pero hay que tener presente que su cardioselectividad esdependiente de la
dosis y puede perderse a dosis altas.
Otra característica diferenciadora es su lipofilia (tabla 1). Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, por
lo que sufren un metabolismode primer paso que da lugar a una baja biodisponibilidad. Su vida media es
más corta y atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica. Los BB menos lipofílicos escapan al
metabolismo hepático yson eliminados por el riñón. Su vida media es más larga y atraviesan con más
dificultad la barrera hematoencefálica.
Otra propiedad es la actividad simpáticomimética intrínseca, es decir, lacapacidad que tienen algunos
BB de producir una respuesta agonista del receptor beta. Ello puede dar lugar a una menor caída de la
frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco (tabla 1).
Además, algunos BBproducen vasodilatación periférica por distintos mecanismos: bloqueo del receptor
alfa (labetalol y carvelidol) o independiente de éste (nebivolol y bucindolol).
Cardioselectividad
SI
Acebutolol...