meropenem

Meropenem
Nombre comercial: Merozen , Zeropenem
a) ORIGEN Y QUÍMICA
Origen: el meropenem es un antibiótico semisintetico de la familia de los carbapenems que se utiliza por via intravenosa.
Química: El compuesto meropenem se conoce por los siguientes nombres químicos:
a)    ácido (4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[(dimetilamino)carbonil]-3-pirrolidinil]tio]6-[(1R)-1-hidroxietil]-4-metil-7-oxo-1-azabiciclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxílico
b)    Ácido (1R,5S,6S)-2-[[(3S,5S)-5-(dimetilaminocarbonil)pirrolidin-3-il-tio]-6-[(R)-1-hidroexil]-1-metilcarbapen-2-em-3-carboxílico

El meropenem presenta la siguiente estructura:

 

b) ACCIÓN FARMACOLÓGICA
El meropenem es un antibiótico para uso parenteral de la familia de los carbapenems que es relativamente estable a la deshidropeptidasa-1humana (DHP-1) y que, por lo tanto, no requiere la adición de un inhibidor de la DHP-1.
c) MECANISMO DE ACCIÓN
Carbapenem, se une a receptores PBPs. Bactericida y con efecto post-antibiótico. Tiene un gran poder bactericida y un espectro de actividad muy amplio gracias al su bajo peso molecular y a su estructura zwuiteriònica (presencia en solución de grupos con carga positiva y negativa,favoreciendo la gran difusión en bacterias gram negativas), estabilidad frente a casi todas las betalactamasas clínicamente importantes y elevada afinidad por las proteinas fijadoras de penicilina (PBP).
El meropenem ejerce su acción bactericida interfiriendo con la síntesis de la pared celular bacteriana. La facilidad con la que penetra las paredes de la célula bacteriana, su alto grado de estabilidad ala mayoría de las betalactamasas serínicas y su marcada afinidad por las proteínas que se unen a la penicilina (PBP), explican la potente acción bactericida del meropenem contra un amplio espectro de bacterias aerobias y anaerobias. Comúnmente, las concentraciones bactericidas mínimas (CBM) son iguales a las concentraciones inhibidoras mínimas (CIM). En el 76% de las bacterias probadas, lasrelaciones CBM/CIM fueron de 2 o menos.

d) ADMINISTRACIÓN, DISTRIBUCIÓN. METABOLISMO Y EXCRECIÓN
Administración: I.V. puede administrarse en forma de un bolo intravenoso en aproximadamente 5 minutos o por infusión intravenosa durante aproximadamente 15 a 30 minutos, utilizando las presentaciones específicas disponibles.
Cuando se utiliza I.V. para la inyección intravenosa en bolo, debereconstituirse con agua inyectable estéril (5 ml por 250 mg de meropenem). Esto resulta en una concentración de aproximadamente 50 mg/ml. Las soluciones reconstituidas son claras e incoloras o de un color amarillo pálido.
Para infusión intravenosa, I.V. puede reconstituirse con una solución para infusión compatible (de 50 a 200 ml)

Absorción: después de la aplicación de una infusión intravenosa envoluntarios sanos (aproximadamente en 30 minutos), los niveles plasmáticos máximos son de 11 ug/ml con la dosis de 250 mg, de 23 ug/ml con la de 500 mg y de 49 ug con dosis de 1 g; la aplicación en bolo durante 5 minutos, produce niveles plasmáticos máximos de 52 ug con la dosis de 500 mg y de 112 ug con la dosis de 1 g. 
Distribución: penetra bien en la mayoría de los líquidos y tejidos corporales,incluyendo el líquido cefalorraquídeo en pacientes con meningitis bacteriana y alcanza concentraciones superiores a la que se requieren para inhibir a la mayoría de las bacterias. Meropenem se une a las proteínas plasmáticas aproximadamente en el 2%.
Metabolismo: el metabolismo único de meropenem no tiene actividad microbiológica. 
Eliminación: se realiza por vía urinaria, alrededor del 70% de ladosis administrada por vía intravenosa se recupera en 12 hrs. en forma de meropenem intacto en la orina; después de este tiempo, se detecta muy poca excreción urinaria adicional. La depuración plasmática de meropenem se relaciona con la depuración de creatinina, por lo que es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. El meropenem es un antibiótico para uso parenteral,...