Metacolina

METACOLINA
El cloruro de metacolina, es un agonistacolinérgico sintético no-selectivo del tipo esterde colina que actúa uniéndose y activandoreceptores muscarínicos de la acetilcolina como parte del sistema nervioso parasimpático. Por su poca selectividad, es altamente activador de todos los receptores muscarínico y tiene un efecto muy limitado sobre los receptores nicotínicos.

FarmacologíaLa metacolina es una amina cuaternaria que tiene una estructura cargada, por lo que es insoluble a través de la membrana celular y no es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Así mismo, la metacolina, en virtud de su insolubilidad, tiene una absorción pobre a nivel del tracto gastrointestinal. Es metabolizado lentamente una vez dentro del cuerpo por razón de su característica resistenciaa la acción de la enzimaacetilcolinesterasa, es decir, es hidrolizado a una velocidad considerablemente menor que lo es la acetilcolina de modo que sus acciones en el cuerpo son más prolongadas y es casi por completo resistente a la hidrólisis por esterasas de colina o butirilcolinesterasas inespecíficas

ACCION Y MECANISMO :
- AGENTE DE DIAGNOSTICO, AGONISTA COLINERGICO MUSCARINICO (M). Lametacolina es un agonista colinérgico muscarínico, que al actuar sobre los receptores muscarínicos m3 ocasiona la contracción muscular. A nivel bronquial da lugar por lo tanto a broncoconstricción.
Los efectos de la metacolina son mucho más prolongados que los de la acetilcolina, ya que no es metabolizada apenas por la acetil-colinesterasa.
Se emplea con fines diagnósticos ya que los pacientesasmáticos son mucho más sensibles a la broncoconstricción mediada por metacolina que los pacientes sanos.
INDICACIONES :
- Diagnóstico de la hiperreactividad de las vías aéreas bronquiales en pacientes sin asma clínicamente aparente.
POSOLOGIA :
DOSIFICACIÓN:
- Adultos y niños mayores de 5 años, inhalatoria: Cada paciente inhalará una serie de soluciones con una concentración de metacolinacreciente.
Las soluciones se prepararán de la siguiente manera:
* Secuencia de diluciones para prueba para único paciente. Se utilizará un único vial. Se prepararán las siguientes diluciones:
a) Solución A (25 mg/ml). Añadir 4 ml de suero salino al 0,9% al vial de 20 ml con 100 mg de metacolina.
b) Solución B (10 mg/ml). Llevar 1 ml de la solución A a otro vial y añadir 1,5 ml de suero salino al0,9%.
c) Solución C (2,5 mg/ml). Llevar 1 ml de solución A a otro vial y añadir 9 ml de suero salino al 0,9%.
d) Solución D (0,25 mg/ml). Llevar 1 ml de solución C a otro vial y añadir 9 ml de suero salino al 0,9%.
e) Solución E (0,025 mg/ml). Llevar 1 ml de solución D a otro vial y añadir 9 ml de suero salino al 0,9%.
* Secuencia de diluciones para prueba para múltiples pacientes (2-5pacientes). Se utilizan dos viales. Se prepararán las siguientes diluciones:
a) Soluciones A1 y A2 (25 mg/ml). Añadir 4 ml de suero salino al 0,9% a cada uno de los dos viales de 20 ml con 100 mg de metacolina.
b) Solución B (10 mg/ml). Llevar 3 ml de la solución A1 a otro vial y añadir 4,5 ml de suero salino al 0,9%.
c) Solución C (2,5 mg/ml). Llevar 1 ml de solución A2 a otro vial y añadir 9 ml desuero salino al 0,9%.
d) Solución D (0,25 mg/ml). Llevar 1 ml de solución C a otro vial y añadir 9 ml de suero salino al 0,9%.
e) Solución E (0,025 mg/ml). Llevar 1 ml de solución D a otro vial y añadir 9 ml de suero salino al 0,9%.
Antes de inhalar las soluciones de metacolina, debe hacerse una prueba control inhalando suero salino. Se debe apuntar la reducción del FEV1.
A continuación seintroducirán al menos 2 ml de solución de cada vial en un nebulizador, utilizando un filtro estéril con una luz de malla de 0,22 mcm. Para cada concentración se realizarán un total de 5 inspiraciones mediante un nebulizador que permita una liberación intermitente cada 0,6 segundos mediante un dosificador.
La cantidad de metacolina administrada en cada inhalación es la siguiente:
* Solución de...