Musculos intrinsecos
Páginas: 3 (615 palabras)
Publicado: 9 de octubre de 2013
FENITOINA:
Anticonvulsivante no sedante mas antiguo. 1938
Inicialmente conocida como difenilhidantoina.
El precursor mas soluble de fenitoina, fosfenitoina puede usarse IV
Mecanismo deacción:
La principal acción del calcio es bloquear los canales de Na+ e inhibir la generación de potenciales de acción de mb repetitivos.
Altera las conductancias de Na+, K+, Ca+, los potenciales demembrana y las concentraciones de aminoácidos y de los neuro transmisores como noradrenalina, acetilcolina y GABA.
Bloquea de manera sostenida la descarga rápida de alta frecuencia de lospotenciales de acción. Este es un efecto dependiente del uso en la conductancia del sodio, q surge de la fijación preferencial al estado inactivo del canal de sodio posterior a un potencial de acción.
Enconcentraciones altas tb inhibe la liberación de NA, lo q favorece la captación de dopamina e inhibe la actividad de la aminooxidasa.
Interactua con los lípidos de la membrana favoreciendo suestabilización.
Reduce el flujo de entrada al calcio a través de la mb cel y por lo tanto inhibe varios procesos secretores inducidos por el calcio, incluyendo la liberación de hormonas yneurotransmisores.
Uso clínico:
Convulsiones parciales y tónico clonicas gralizadas
farmacocinetica:
La absorción depende de la formulación del típo de dosificación. La abs. Gastrointestinal es casicompleta y el tiempo requerido para su máximo efecto son 3 - 12hrs.
La fenitoina tiene una alta fijación por las proteínas plasmaticas. En hipoalbuminemia y en uremia disminuye la concentraciónplasmaticas total pero los niveles libres son inciertos
Los valores en LCR son = a los niveles plasmaticos libres.
Se acumula en el encéfalo, hígado, músculo y grasa, fijándose en el retículo endoplasmatico.La fenitoina se metabóliza principalmente mediante la parahidroxilacion a 5 parahidroxifenil 5 fenil hidantoina, q posteriormente se conjuga a ac. Glucoronico. Los metabólitos son clínicamente...
Anticonvulsivante no sedante mas antiguo. 1938
Inicialmente conocida como difenilhidantoina.
El precursor mas soluble de fenitoina, fosfenitoina puede usarse IV
Mecanismo deacción:
La principal acción del calcio es bloquear los canales de Na+ e inhibir la generación de potenciales de acción de mb repetitivos.
Altera las conductancias de Na+, K+, Ca+, los potenciales demembrana y las concentraciones de aminoácidos y de los neuro transmisores como noradrenalina, acetilcolina y GABA.
Bloquea de manera sostenida la descarga rápida de alta frecuencia de lospotenciales de acción. Este es un efecto dependiente del uso en la conductancia del sodio, q surge de la fijación preferencial al estado inactivo del canal de sodio posterior a un potencial de acción.
Enconcentraciones altas tb inhibe la liberación de NA, lo q favorece la captación de dopamina e inhibe la actividad de la aminooxidasa.
Interactua con los lípidos de la membrana favoreciendo suestabilización.
Reduce el flujo de entrada al calcio a través de la mb cel y por lo tanto inhibe varios procesos secretores inducidos por el calcio, incluyendo la liberación de hormonas yneurotransmisores.
Uso clínico:
Convulsiones parciales y tónico clonicas gralizadas
farmacocinetica:
La absorción depende de la formulación del típo de dosificación. La abs. Gastrointestinal es casicompleta y el tiempo requerido para su máximo efecto son 3 - 12hrs.
La fenitoina tiene una alta fijación por las proteínas plasmaticas. En hipoalbuminemia y en uremia disminuye la concentraciónplasmaticas total pero los niveles libres son inciertos
Los valores en LCR son = a los niveles plasmaticos libres.
Se acumula en el encéfalo, hígado, músculo y grasa, fijándose en el retículo endoplasmatico.La fenitoina se metabóliza principalmente mediante la parahidroxilacion a 5 parahidroxifenil 5 fenil hidantoina, q posteriormente se conjuga a ac. Glucoronico. Los metabólitos son clínicamente...
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