omeprazol

OMEPRAZOL

NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO:

Omeprazol1

PRESENTACION: OMEPRAZOL 20 mg

FORMA FARMACEUTICA:
Capsulas


NOMBRE QUÍMICO Y/O SINONIMO:

5-Metoxi-2-{(S)-[(4-metoxi-3,5-dimetil -2- piridil) metil]sulfinil} benzimidazol de magnesio 3

Sinónimos: omeprazol magnesico 4


CATEGORÍA FARMACOTERA-
PÉUTICA:

Agente gastrointestinal para el tratamiento de úlcera gástricao duodenal; Inhibidor de la bomba de protones; Inhibidor de la secreción de ácido gástrico 4

ESTRUCTURA QUÍMICA:




Fuente: Martin Dale 2009




INDICACIONES:


Terapéutica y mantenimiento de la cicatrización de esofagitis erosiva grave (grado 2 o superior); tratamiento de úlcera duodenal activa, úlcera gástrica benigna activa, enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)sintomática, trastornos hipersecretores patológicos, enfermedad ulcerosa péptica; tratamiento adyuvante de úlcera duodenal relacionada con Helicobacter pylori; alivio de pirosis frecuente. 4

FARMACODINAMIA:


Inhibidor de la bomba de protones; suprime la secreción acidad gástrica inicial y estimulada al inhibir la bomba de H+/K+ ATP de las células parietales. 2


FARMACOCINÉTICA:

Absorción:rápida

Unión a proteínas: 95%

Metabolismo: extenso de primer paso en el hígado

Biodisponibilidad: 30 a 40%; mejora ligeramente con la administración repetida

Vida media: adultos: 0.5 a 1 h; enfermedad hepática crónica: 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 0.5 a 3.5 h

Eliminación:
Depuración: adultos: 500 a 600 mL/min; enfermedad hepática crónica: 70 mL/min.4DOSIS:


Oral:

ERGE, úlceras, esofagitis:
Niños: 1 mg/kg/día una o dos veces al día; intervalo de dosificación efectiva en la bibliografía: 0.2 a 3.5 mg/kg/día (Hassall, 2000; Zimmermann, 2001).

Pueden requerirse dosis mayores en niños de uno a seis años a causa de depuración metabólica aumentada (Anderson, 2000).

En niños muy enfermos puede ser necesaria la administración cada6 a 8 h (1.5 a 2 mg/kg/día) para mantener el pH gástrico > 5 (Kaulman, 2002)

Recomendaciones del fabricante (como alternativa):
niños > 2 años:
< 20 kg: 10 mg una vez/día
> 20 kg: 20 mg una vez/día

Adolescentes y adultos:
Úlcera duodenal activa: 20 mg/día durante cuatro a ocho semanas

Úlcera gástrica: 40 mg/día durante cuatro a ocho semanas

ERGE o esofagitis erosiva grave: 20mg/día durante cuatro a ocho semanas

Mantenimiento de la cicatrización de esofagitis erosiva: 20 mg/día

Trastornos hipersecretores patológicos: 60 mg/día para empezar; se han administrado dosis hasta de 120 mg tres veces/día; administrar dosis diarias
> 80 mg divididos

Pirosis frecuente (> 2 veces/semana): 20 mg/día durante 14 días

Tratamiento adyuvante de úlcera duodenal relacionada conHelicobacter pylori (en combinación con tratamiento antibiótico, claritromicina o claritromicina con amoxicilina):

Niños:
15 a 30 kg: 10 mg dos veces/día
> 30 kg: 20 mg dos veces/día

Adultos: 20 mg dos veces/día durante 10 días (en combinación con dos antibióticos) o 40 mg una vez al día durante 14 días

Nota: si está presente una úlcera al momento del tratamiento inicial, la duraciónrecomendada del tratamiento debe extenderse 18 días adicionales (tratamiento doble) o 14 días (tratamiento triple) 4


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:

Hipersensibilidad a omeprazol o a cualquier componente de la formulación.2

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS:

Inductor de la isoenzima CYP1A2; sustrato de las isoenzimas CYP2C8, CYP2C18, CYP2C19 y CYP3A3/4; inhibidor de las isoenzimasCYP2C9 CYP3A3/4, CYP2C8 del citocromo P450

El omeprazol inhibe el metabolismo oxidativo; aún es necesario determinar su interacción potencial con diversos fármacos; disminuye la absorción de ketoconazol, itraconazol, sales de hierro, esteres de ampicilina; incrementa la vida media (disminuye la depuración) de diacepam, fenitoína y warfarina; puede incrementar la absorción de digoxina y...