Pediatra

BARBITÚRICOS
Los barbitúricos, al igual que las benzodiazepinas, son fármacos con acción facilitadora de la sinapsis
GABAérgica; sin embargo, presentan propiedades farmacológicas particulares que han disminuido
mucho su uso clínico, al punto que ya solo se reservan para indicaciones muy específicas.
Los barbitúricos prolongan la apertura de los canales de cloruro ligados al receptor GABA - A,actuando entonces como ligandos alostéricos que facilitan la acción del GABA endógeno; sin embargo,
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a dosis suficientemente altas, estos fármacos pueden desencadenar por sí mismos la apertura de los
canales.
Aparte de esta interacción con receptores GABAérgicos, que se considera como su mecanismo básico
de acción, los barbitúricos también parecen tener lacapacidad de interaccionar con distintos tipos de
canales voltaje - dependientes, así como con los receptores de glutamato tipo AMPA, pero en este caso
la acción sería inhibiendo este sistema de transmisión.
Clasificación de los Barbitúricos
Se han postulado diversas clasificaciones para los barbitúricos, pero la más relevante sería con respecto
a su duración de acción:
- Acción Prolongada:Fenobarbital.
- Acción Intermedia: Amobarbital.
- Acción Intermedia: Amobarbital.
- Acción Corta: Secobarbital, pentobarbital.
Dado que solo ciertos agentes específicos son utilizados hoy en día, esta clasificación tiene poca
importancia clínica actual.
Farmacocinética de los Barbitúricos
Los barbitúricos en general tienen una absorción gastrointestinal rápida y casi completa, por lo que elinicio de su acción usualmente ocurre en un tiempo que oscila entre 10 y 60 minutos. Además de la
oral, existen otras formas de administración para los barbitúricos, incluyendo la intramuscular, la rectal,
y la intravenosa (esta última se reserva para el tratamiento anticonvulsivo de emergencia y para la
inducción y/o mantenimiento de la anestesia general.
Los barbitúricos tienen una distribuciónmuy amplia, incluyendo la capacidad de cruzar la barrera
placentaria. Luego de haber pasado al Sistema Nervioso Central, ciertos agentes como el tiopental
pasan por un proceso de de redistribución (hacia los tejidos muscular y adiposo; en estos casos el fin de
la acción no depende de la vida media de eliminación.
En general, la eliminación de los barbitúricos es por biotransformación hepáticacon excreción renal de
los metabolitos; sin embargo, puede haber eliminación renal considerable para algunos agentes
específicos, como el fenobarbital (una cuarta parte se excreta de forma inalterada por la orina). Como
se deduce de la clasificación antes planteada, el rango de vida media de estos agentes es muy amplio,
con límites que van desde unos pocos minutos hasta 120 horas.Farmacología Básica 2008
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Acciones Farmacológicas de los Barbitúricos:
Los barbitúricos presentan en muchos sentidos casi las mismas acciones que las benzodiazepinas; sin
embargo, el solapamiento de las dosis terapéuticas y de las dosis tóxicas hace que la relación riesgo -
beneficio de su uso sea actualmente inaceptable en la mayoría de los casos.
- Acción Hipnótica - Sedante: Los efectos de losbarbitúricos aportan los parámetros clásicos de lo
que es la acción de un hipnótico, que son el acortamiento de la latencia para el sueño, el aumento
del tiempo total del sueño, y el decremento del número de despertares nocturnos; sin embargo, los
barbitúricos no preservan la arquitectura del sueño, ya que deprimen de manera consistente el
período de movimiento ocular rápido (sueño REM).
-Acciones Conductuales: Al igual que las benzodiazepinas, los barbitúricos causan un efecto
ansiolítico y depresor del estado de ánimo.
- Acciones Psicomotoras: Las alteraciones de este tipo son comunes y se manifiestan como una
tendencia a cometer más errores al realizar diversas tareas.
- Acciones sobre la memoria: Alteran la memoria de manera parecida a la de las benzodiazepinas,
aunque esta...