Penicilnas

PENICILINAS

HISTORIA.
Alexander

Fleming,

1928
Hongo Penicilium
- P. notatum
- P. chrisogenum
1940 efectos
terapeúticos
impresionantes.
1942 ensayos en
ejercito.

PROPIEDADES
QUÍMICAS
– Estructura básica
• Anillo de tiazolidina
• Anillo β-lactámico
• Cadena lateral
– El propio núcleo de la penicilina es
el elemento estructural
fundamental de actividad
biológica.
– La cadena lateral es laque rige
muchas de las características de
un tipo en particular.

ESCALA CUANTITATIVA
DE PENICILINA (U)
• La UI de Penicilina es la
actividad específica contenida
en 0.6 µg de la sal sódica
cristalina de penicilina G.
• 1mg de penicilina G sódica
pura tiene 1667 U
• 1mg de penicilina G potásica
pura posee
1595 U.

CLASIFICACION
•
•
•
•
•

Naturales
Aminopenicilinas
Anti-Pseudomonas
Resistentesa Penicilinasas
Penicilinas contra
pseudomonas

PENICILINAS NATURALES
• Penicilina G
(Bencilpenicilina)
• PNC
• PNC
• PNC
• PNC

G
G
G
G

benzatínica
potásica
procaínica
sódica

• PNC V potásica

• Aminopenicilinas
• Ampicilina
• Amoxicilina
• Bacampicilina
• Penicilinas
Antipseudomonas
• Ureido penicilinas
• Mezlocilina
• Azlocilinas
• Piperacilina

• Carboxipenicilinas:
• Carbenicilina 
•Ticarcilina
•   Caxfecilina
•   Carindacilina
•   Sulbenicilina

• Penicilinas asociadas a
inhibidores de belactamasas
• ampicilina-sulbactam
• amoxicilina-ácido clavulánico
• amoxicilina-sulbactam
• ticarcilina-ácido clavulánico
• piperacilina-tozabactam
• Penicilinas penicilinasa
resistentes (Antiestafilocócica)
• Meticilina
• Oxacilina
• Nafcilina
• Cloxacilina
• Dicloxacilina

Por espectro:
Deamplio
De espectro
espectro:
medio:
Aminopenicilin • Carboxipenicilina
s:
as:
- carbenicilina
- ampicilina
- ticarcilina
- amoxicilina
•
- bacampicilina Ureidopenicilinas
:
•
- mezlocilina
•
- azlocilina
• - piperacilina

MECANISMO DE ACCIÓN
• Las penicilinas son agentes
bactericidas que inhiben la síntesis
de la pared bacteriana induciendo un
efecto autolítico. Las penicilinas se
unen a enzimasllamadas proteínas
que ligan penicilina (PBP)
indispensables para la formación e
integridad de la pared celular.
• Esta pared celular consta de
peptidoglican para cuya formación
se requieren tres etapas. Las
penicilinas impiden la tercera etapa
o de transpeptidación debilitando el
producto final.

ESPECTRO BACTERIANO
• Cocos grampositivos
• Cocos anaerobios
grampositivos
• Bacilos grampositivos• Bacilos anaerobios
grampositivos
• Bacilos gramnegativos
• Bacilos anaerobios
gramnegativos
• Otros

PENICILINAS NATURALES
• Este grupo incluye para
administracion oral y
parenteral:
• PARENTERAL
ORAL:
• Cristalina
Penicilina
Gy
• Acuosa
Fenoximetilpenicilina
• Procaínica
• Benzatínica

Tipo y Nombre
Genérico

Nombre Comercial

Penicilinas Naturales

 

Penicilina G cristalina

Penicilina Gsódica o
Potásica

Penicilina G procaínica Allerpen
Penicilina G
benzatinica

Bencetazil
Pen-vee-K

Fenoximetil penicilina
(penicilina V)

PENICILINAS G Y V
• En promedio 33% de dosis oral de
penicilina G se absorben en vías
gastrointestinales en
circunstancias favorables.
• La PNC benzatínica y la G
procaínica se usa por vía IM,
producen bajas concentraciones,
pero prolongadas.
• La PNC V, es laforma oral y se
indica solo en infecciones menores.

TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS

• Reacciones de hipersensibilidad
que son los efectos adversos
más comunes, éstos pueden
producir fiebre, asma, púrpura
trombocitopénica, anemia
hemolítica, neutropenia,
pancitopenia y vasculitis, las
más frecuentes son las cutáneas
(urticarias). En ocasiones puede
haber shock anafiláctico,
muchas veces mortal.PENICILINA G CRISTALINA
• En infecciones como son endocarditis o
meningitis la penicilina G debe ser
administrada por vía intravenosa.
• Una infusión continua de 20 a 24
millones de unidades de penicilina G
cristalina es el tratamiento más
efectivo.
•

La penicilina G tiene una vida media de
aproximadamente 30 minutos, severa.
Aproximadamente el 50% de la
penicilina G se une a proteínas...