PRINCIPIOS ACTIVOS DESPIGMENTANTES

La arbutina
a arbutina, derivado de lahidroquinona, es una sustancia activa natural que se encuentra en las hojas de gayuba, también denominada "uva de oso" (bearberry) oArctostaphylos uva-ursi.Muy popular en Japón y en Asia, esta planta se utiliza parablanquear la piel, atenuar las máscaras de embarazo, los melasmas, las marcas asociadas a las quemaduras de sol o para regular lamelanogénesis. En aplicación tópica, la arbutina se considera un agente despigmentador de la piel.

La hidroquinona es el despigmentante de referencia utilizado en dermatología (únicamente por prescripciónmédica), en forma de preparaciones magistrales con concentraciones del orden del 2 al 5%. 
La arbutina se tolera mejor que la hidroquinona y puede utilizarse en cosmética. Este activo inhibe eficazmente laactividad de la tirosinasa y, por tanto, la producción de melanina. 
Permite acelerar la descomposición y la eliminación de la melanina. Gracias a semejanzas estructurales con los sustratos de latirosinasa, la arbutina actuaría siguiendo un mecanismo de competición, ligándose a las zonas activas de la enzima.
 Además, la arbutina tiene la capacidad de inhibir la DHICApolimerasa (5,6-dihydroxy-indole-2-carboxylic acid), producto resultante de la oxidación de la tirosina por la tirosinasa.
Químicamente, el activo de referencia en la inhibición de la tirosinasa y de la pigmentación es el derivadoglicosilado de la hidroquinona. 
La utilización bajo control dermatológico de la hidroquinona se hace en concentraciones elevadas de orden del 5%, a menudo en asociación con el ácido retinoicoy uncorticoide (trío de Kligman). 
La arbutina se tolera mejor que la hidroquinona, pero habría que tener en cuenta la relación de masa molecular para comparar las dosis eficaces. Algunas utilizaciones conreferencias en la literatura se hacen del 1% al 3%, pudiéndose compensar el menor efecto en relación con el mejor tratamiento dermatológico mediante asociaciones razonables (vitamina C, vitamina...