psiquiatria

Farmacología del sistema nervioso central y periférico
Ketazolam

Ketazolam.
El ketazolam es un medicamento que pertenece al grupo de las benzodiacepinas. Se compone por un grupo amplio de fármacos muy empleados en la sociedad por sus efectos calmantes de la ansiedad. Debido a su uso desmedido. Los laboratorios farmacéuticos han desarrollado gran cantidad de derivados con efectos bastantesimilares, aunque diferentes en la duración de su acción. Además de calmar la ansiedad, estos medicamentos se emplean para inducir el sueño, tranquilizar y tratar las convulsiones en las personas epilépticas. Todas las benzodiazepinas pueden provocar tolerancia y dependencia si se usan durante tiempo prolongado. La tolerancia implica la necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto,y la dependencia hace que el enfermo padezca síndrome de abstinencia si abandona el medicamento de forma brusca.

Mecanismo de Acción.
La fijación específica del receptor GABA, facilita el movimiento iónico de Cl a través de la membrana neuronal en respuesta al GABA. Tiene acción ansiolítica, hipnótico-sedativa, relajante muscular y anticonvulsivante.
Farmacocinética:
Se absorben bien porvía oral, son bastante liposolubles, por lo que rápidamente atraviesan la BHE.
Vía i.m, absorción errática al depositarse en el tejido adiposo, por lo que debe evitarse.
Vía i.v, se indica para emergencias y anestesia pero cuidado con extravasación por ser muy irritantes

Farmacodinamia
Facilitan la transmisión gabaérgica y disminuyen el recambio de algunos neurotransmisores comonoradrenalina, serotonina, acetilcolina y dopamina, lo que contribuye a su efecto sedativo y ansiolítico. Al incrementar la actividad del receptor de BZD (sitio-w), estrechamente en contacto con el complejo iónico GABAA, permiten una mayor activación de los canales de Cl- por el GABA o sus agonistas (muscimol, p.ej.), permitiendo que el ion fluya al interior de la membrana, inhibiendo la excitabilidadneuronal.

Metabolismo.
Se metaboliza en el hígado con formación de metabolitos activos N-desmetilados, con actividad farmacológica.
Excreción.
Los oxidados generan metabolitos intermedios activos, en cambio los conjugados son inactivos y se excreta por la orina.

Efectos Adversos.
Se pueden producir reacciones adversas tales como somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado dealerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo; debilidad muscular; ataxia o diplopía.







MEPERIDINA


Meperidina
La meperidina o petidina (marca comercial Demerol) es un medicamento opiáceo que se utiliza como analgésico de acción rápida. Otros nombrespara esta sustancia son isonipecaina, lidol, petanol, piridosal, Algil, Alodan, Centralgin, Dispadol, Dolantin, Petidin, Dolargan, Dolestina, Dolosal, Dolsin y Mefedina
La meperidina está indicada para el tratamiento del dolor moderado a severo, y se presenta como sal clorhidrato en pastillas, como jarabe, o por inyección intravenosa o intramuscular.

Mecanismo de Acción.
También llamadapetidina, es un opiáceo sintético agonista de los receptores µ y kappa, al igual que la morfina, pero menos potente. El mecanismo último es la reducción de la liberación de neurotransmisores. Eleva el umbral doloroso y altera la sensación del mismo a nivel central. Carece de efecto periférico. Deprime el centro respiratorio y de la tos. Estimula el centro del vómito. Aumenta el tono de la musculaturalisa de los tractos intestinal, urinario y biliar. Determina menor espasmo del esfínter de Oddi que la morfina. Retrasa la digestión al disminuir las secreciones gastrointestinales. Por estímulo de la vasopresina, puede disminuir el flujo urinario.

Farmacocinética
Tras su administración oral, importante metabolismo de primer-paso, biodisponibilidad de 50-60%, que aumenta a 80-90% en la...