Saquinavir
Páginas: 14 (3465 palabras)
Publicado: 3 de diciembre de 2012
PRESENTACIÓN
Esta investigación documental es de interés del campo médico, se lleva a cabo a través de una revisión bibliográfica en la Food and Drug Administration (FDA) donde se encuentran los lineamientos reguladores de prescripción y uso de fármacos; la base de datos EBSCO Host a través de la compañía EBSCO donde extraje importante información acerca de los usos del Saquinavir, asi comosus efectos y cómo actúa y la base de datos de Springerlink de la cual saqué información muy importante acerca del medicamento. Se realizó en la materia de Gestión de la Información dentro del semestre B del año 2012, donde se explicó y guió para la realización adecuada de este trabajo. El objetivo general del presente trabajo de investigación, y la investigación misma, es darnos las bases para serbuenos investigadores en cualquier área de nuestra profesión, además de adquirir la capacidad para analizar y seleccionar la información que de verdad nos sirve, y que es confiable. Esto no nos servirá sólo en la escuela, sino también en el ejercicio de la medicina e incluso en la vida cotidiana, ya que es muy importante saber cómo buscar y seleccionar información.
OBJETIVO
Analizar elfuncionamiento del medicamento Saquinavir.
SAQUINAVIR
El mesilato de Saquinavir (SAQ) (CAS 149845 - 7.6) es un potente inhibidor de la proteasa VIH-1 indicado en combinación con antirretrovirales para el manejo de VIH-1(Yerino, 2011). También inhibe la adenosina trifosfato dependiente de eflujo bomba P-glicoproteína (P-gp), que se encuentra en una variedad de sitios anatómicos, incluyendo elintestino humano (Schmitt, 2010). Es el primer antirretroviral aprobado por la FDA (Federal Drug Administration) y actúa principalmente como inhibidor peptidomimético de la proteasa del VIH (Sanja Mijatovic, 2011).
“El Saquinavir se puede considerar un péptido anormal. Su biodisponibilidad es escasa (4%)”. (Lullman, 2010).
Este medicamento no es una cura para el virus de inmunodeficiencia humana(VIH), si no que, retrasa los efectos de la enfermedad, brindándole al paciente una mejor calidad de vida. Se utiliza con otros medicamentos para potenciar su acción.
3.1 DEFINICIÓN, FÓRMULA, GRUPO Y OTROS NOMBRES.
Es un análogo peptídico sintético inhibidor de las proteasas HIV-1 y HIV-2. Se usa en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa, pero se asocia con un menor grado deresistencia cruzada con otros agentes inhibidores de la proteasa (Remington,2003).
Figura 1. Fórmula de Saquinavir, Pharmacopeia, 2004.
El Saquinavir ha sido identificado como inhibidor de la adenosina trifosfato bomba de eflujo dependiente de P-glicoproteína (P-gp), que se encuentra en una variedad de sitios anatómicos, incluyendo la membrana apical de las células excretoras en el intestinohumano, hígado y el riñón (Schmitt, 2010).
“Existen dos presentaciones de este medicamento: cápsulas de gelatina dura (Invirase) y cápsulas de gelatina blanda (Fortovase), ambas en presentaciones de 200 mg.” (Angela Restrepo, 2006)
Es un polvo blanco, soluble en agua y metanol. El Mesilato de saquinavir es ligeramente higroscópico (Pharmacopeia, 2004).
3.2 MECANISMO DE ACCIÓN
El mesilato desaquinavir interfiere con la proteasa del VIH, la prevención de procesamiento de precursores de proteínas virales, impidiendo la división de la poliproteína gag-pol, dando como resultado la formación de partículas virales inmaduras, no infecciosas (Richard C. Dart, 2004). La biodisponibilidad oral de saquinavir está significativamente limitada por muchos factores, tales como la presencia de CYP3A4 enel tracto gastrointestinal y el hígado, así como de la glucoproteína P, que puede transportar el fármaco absorbido de nuevo en el lumen intestinal (Alice Tseng, 2005).
“La escisión de las poliproteínas por la enzima proteasa es un paso esencial en el ciclo de vida del VIH. Después de la escisión las proteínas del virus inmaduras se ensamblan en partículas que brotan de la célula como viriones...
Esta investigación documental es de interés del campo médico, se lleva a cabo a través de una revisión bibliográfica en la Food and Drug Administration (FDA) donde se encuentran los lineamientos reguladores de prescripción y uso de fármacos; la base de datos EBSCO Host a través de la compañía EBSCO donde extraje importante información acerca de los usos del Saquinavir, asi comosus efectos y cómo actúa y la base de datos de Springerlink de la cual saqué información muy importante acerca del medicamento. Se realizó en la materia de Gestión de la Información dentro del semestre B del año 2012, donde se explicó y guió para la realización adecuada de este trabajo. El objetivo general del presente trabajo de investigación, y la investigación misma, es darnos las bases para serbuenos investigadores en cualquier área de nuestra profesión, además de adquirir la capacidad para analizar y seleccionar la información que de verdad nos sirve, y que es confiable. Esto no nos servirá sólo en la escuela, sino también en el ejercicio de la medicina e incluso en la vida cotidiana, ya que es muy importante saber cómo buscar y seleccionar información.
OBJETIVO
Analizar elfuncionamiento del medicamento Saquinavir.
SAQUINAVIR
El mesilato de Saquinavir (SAQ) (CAS 149845 - 7.6) es un potente inhibidor de la proteasa VIH-1 indicado en combinación con antirretrovirales para el manejo de VIH-1(Yerino, 2011). También inhibe la adenosina trifosfato dependiente de eflujo bomba P-glicoproteína (P-gp), que se encuentra en una variedad de sitios anatómicos, incluyendo elintestino humano (Schmitt, 2010). Es el primer antirretroviral aprobado por la FDA (Federal Drug Administration) y actúa principalmente como inhibidor peptidomimético de la proteasa del VIH (Sanja Mijatovic, 2011).
“El Saquinavir se puede considerar un péptido anormal. Su biodisponibilidad es escasa (4%)”. (Lullman, 2010).
Este medicamento no es una cura para el virus de inmunodeficiencia humana(VIH), si no que, retrasa los efectos de la enfermedad, brindándole al paciente una mejor calidad de vida. Se utiliza con otros medicamentos para potenciar su acción.
3.1 DEFINICIÓN, FÓRMULA, GRUPO Y OTROS NOMBRES.
Es un análogo peptídico sintético inhibidor de las proteasas HIV-1 y HIV-2. Se usa en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa, pero se asocia con un menor grado deresistencia cruzada con otros agentes inhibidores de la proteasa (Remington,2003).
Figura 1. Fórmula de Saquinavir, Pharmacopeia, 2004.
El Saquinavir ha sido identificado como inhibidor de la adenosina trifosfato bomba de eflujo dependiente de P-glicoproteína (P-gp), que se encuentra en una variedad de sitios anatómicos, incluyendo la membrana apical de las células excretoras en el intestinohumano, hígado y el riñón (Schmitt, 2010).
“Existen dos presentaciones de este medicamento: cápsulas de gelatina dura (Invirase) y cápsulas de gelatina blanda (Fortovase), ambas en presentaciones de 200 mg.” (Angela Restrepo, 2006)
Es un polvo blanco, soluble en agua y metanol. El Mesilato de saquinavir es ligeramente higroscópico (Pharmacopeia, 2004).
3.2 MECANISMO DE ACCIÓN
El mesilato desaquinavir interfiere con la proteasa del VIH, la prevención de procesamiento de precursores de proteínas virales, impidiendo la división de la poliproteína gag-pol, dando como resultado la formación de partículas virales inmaduras, no infecciosas (Richard C. Dart, 2004). La biodisponibilidad oral de saquinavir está significativamente limitada por muchos factores, tales como la presencia de CYP3A4 enel tracto gastrointestinal y el hígado, así como de la glucoproteína P, que puede transportar el fármaco absorbido de nuevo en el lumen intestinal (Alice Tseng, 2005).
“La escisión de las poliproteínas por la enzima proteasa es un paso esencial en el ciclo de vida del VIH. Después de la escisión las proteínas del virus inmaduras se ensamblan en partículas que brotan de la célula como viriones...
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